PPARδ-agonist-11-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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PPARδagonist11

Cat.No.:HY-162963

CASNo.:2982696-04-6

分⼦式:C₁₉H₁₅F₃N₂O₃S₂

分⼦量:440.46

作⽤靶点:PPAR

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;MetabolicEnzyme/Protease;Vitamin

DRelated/NuclearReceptor

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PPARδagonist11(Compound11)是PPARδ的选择性激动剂,EC50为20nM。PPARδagonist11可以降

低LPS(HY-D1056)-刺激的RAW264.7细胞中⼀氧化氮(NO)、促炎细胞因⼦TNFα和IL-6的⽔平,并通过NF-

κB通路表现出抗炎作⽤。PPARδagonist11在⼈肝微粒体和⾎浆中表现出良好的稳定性。PPARδagonist

11可改善Carrageenan(HY-125474)-引起的⾜部⽔肿,并表现出良好的药代动⼒学特征,⽣物利⽤度约为

100%。

IC50TargethPPARδhPPARα

0.02μM(EC50)8μM(EC50)

REFERENCES

[1].KimJ,etal.,DiscoveryofthetherapeuticpotentialofPPARδagonistbearing1,3,4-thiadiazoleininflammatorydisorders.EurJMed

Chem.2024Sep12;279:116856.

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