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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
PPARδagonist11
Cat.No.:HY-162963
CASNo.:2982696-04-6
分⼦式:C₁₉H₁₅F₃N₂O₃S₂
分⼦量:440.46
作⽤靶点:PPAR
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;MetabolicEnzyme/Protease;Vitamin
DRelated/NuclearReceptor
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PPARδagonist11(Compound11)是PPARδ的选择性激动剂,EC50为20nM。PPARδagonist11可以降
低LPS(HY-D1056)-刺激的RAW264.7细胞中⼀氧化氮(NO)、促炎细胞因⼦TNFα和IL-6的⽔平,并通过NF-
κB通路表现出抗炎作⽤。PPARδagonist11在⼈肝微粒体和⾎浆中表现出良好的稳定性。PPARδagonist
11可改善Carrageenan(HY-125474)-引起的⾜部⽔肿,并表现出良好的药代动⼒学特征,⽣物利⽤度约为
100%。
IC50TargethPPARδhPPARα
0.02μM(EC50)8μM(EC50)
REFERENCES
[1].KimJ,etal.,DiscoveryofthetherapeuticpotentialofPPARδagonistbearing1,3,4-thiadiazoleininflammatorydisorders.EurJMed
Chem.2024Sep12;279:116856.
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