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新药Phenoxodiol（脱氢雌马酚）合成检索总结报告
一、Phenoxodiol（脱氢雌马酚）简介
Phenoxodiol（脱氢雌马酚）是由澳大利亚Novogen开发的小分
子抗癌药，可应用于单药治疗激素抵抗的前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、
宫颈癌、结肠癌，也可用于癌症晚期的化疗增敏剂。它的I期临床试
验中受试者良好耐受。在一项II期临床试验中，对标准化疗药物耐
药的复发性卵巢癌患者静脉给予Phenoxodiol（脱氢雌马酚），结果15%
患者出现肿瘤缓解，在Phenoxodiol（脱氢雌马酚）治疗后再用紫杉
醇继续治疗，80%患者出现缓解，同时未发现phenoxodiol具有任何
严重的副作用，临床试验结果显示Phenoxodiol（脱氢雌马酚）可以
逆转卵巢癌耐药，恢复耐药卵巢癌对化疗的敏感性。
Phenoxodiol（脱氢雌马酚）分子结构式如下:
英文名称：Phenoxodiol
中文名称：脱氢雌马酚
本文主要对Phenoxodiol（脱氢雌马酚）的合成路线、关键中间
体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Phenoxodiol（脱氢雌马酚）合成路线一
三、Phenoxodiol（脱氢雌马酚）合成路线二
1
四、Phenoxodiol（脱氢雌马酚）合成路线三
五、Phenoxodiol（脱氢雌马酚）合成路线四
六、Phenoxodiol（脱氢雌马酚）合成路线一检索总结报告
(一)Phenoxodiol（脱氢雌马酚）中间体3的合成（路线一）
合成方法实验步骤参考文献
2,4-Dihydroxybenzaldehyde1(3.0g,1.0equiv)was
dissolvedinacetonitrile(220ml)andtreatedwithNaHCO
3
(2.2equiv)for45minatrtfollowedbytheadditionof
Bioorganicand
benzylbromide2(1.1equiv).ThereactionmixturewasMedicinal
操作方法stirredunderrefluxandthenquenchedwithHO(100ml)Chemistry;vol.
2
一andextractedwithethylacetate(3×25ml).Thecombined21;nb.15;(2013);
organiclayerswerewashedwithbrine(2×15ml),driedoverp.4502-4510.
NaSO,filteredandthesolventwaseliminatedundervacuo
24
2
togivethetitlecompound3asawhitesolidthatwasusedas
itis.
AnhydrousNaHCO(10.1g,120mmol)wasaddedtoa
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