中药炮制增效减毒.pdf

中药炮制增效减毒

李卫先,王议忆

炮制原理是指药物炮制的科学依据和药物炮制的作用。

探讨中药炮制的作用原理是炮制研究的核心,只有了解药物

炮制前后的理化性质和药理作用的变化以及这些变化的临

床意义,才能对炮制方法做出较科学的评价,指导和促进炮

制方法的改进,制订饮片质量标准,提高药品质量,确保临床

用药安全有效。而中药炮制的主要目的是增强药物疗效,在

中药炮制过程中,应根据药材本身的性质,选择适当的方法

而达到增强药物疗效的目的。近些年来,广大中药工作者对

中药炮制作用增效研究作了大量的工作,并取得了很大的成

绩,笔者归纳起来,主要有以下几个方面。

1提高有效成分的溶出量

1.1含生物碱药材的炮制含生物碱为主要成分的中药材

饮片应通过醋酸的处理变成生物碱盐,增加生物碱类成分在

水中的溶出量,而使其发挥更大的疗效。主要是因为生物碱

具弱碱性,醋具有弱酸性,植物中游离的生物碱大多不溶于

水或难溶于水,而生物碱盐易溶于水,如延胡索含多种生物

碱,其中延胡索甲素、乙素和丑素均有明显的止痛作用,尤以

延胡索乙素作用最强,但这些游离生物碱不溶于水,因醋具

有散瘀、止血、理气止痛等功效,同时是良好的有机溶媒,能

使药物中所含的游离生物碱等成分发生变化,增加溶解度而

延胡索经醋炙后,使呈游离状态的延胡索碱生成其醋酸盐,

故总生物碱的煎出量增多[1]。刘成基等对延胡索及其不同

炮制品水煎液中生物碱和乙素进行了含量测定,结果表明,

醋炙、酒炙均能提高生物碱和乙素的煎出量[2],且季铵碱含

量为:生品醋炙品盐炙品酒炙品[3]。继而又证实,延

胡索经醋炙后,其叔铵碱含量增高,季铵碱含量降低[4]。上

述对延胡索的炮制研究,说明了醋炙可使其生物碱变成醋酸

盐,增加溶解度,提高煎出量,且可促使其季铵碱转化为叔铵

碱。

1.2种子类药材的炮制种皮坚硬的种子类药材,经炒制

后可使其质地松脆,种皮鼓起或爆裂,入汤剂时有利于煎出

有效成分。因为种子类药材富含油分,种皮质坚致密,水分

不易浸润和渗入,经炒后,种子受热,表层组织细胞失水,干

燥收缩,内部组织细胞中的水分汽化,产生膨胀压,当内压达

到一定程度时,皮层组织即破裂,药材产生裂隙,内聚力降

低,则利于粉碎,裂隙亦有利于水分的渗入,药物成分易于煎

出,现代炮制研究已证明,种子类药物经炒后,特别是炒后捣

碎品,多数煎出物量明显增加。如品文海报道,王不留行炒

制时,爆花率越高,水溶性浸出物量越高,以炒至完全爆花者

过80%以上为佳[5]。据检测,(1)莱菔子的水溶性浸出物生

品为12.52%,炒后粉碎品为16.30%[6]。(2)蔓荆子的水溶

性浸出物生品为6.72%,炒黄品为7.2%。(3)生碎品为

10.71%,炒黄碎品12.23%[6]。

郭长强等报道,蔓荆子微炒,捣碎品水浸出物量较其生

品,炒焦品、炒炭品高[7]。上述研究资料表明,种子类药材经

炒制后粉碎提高成分的煎出,但必须掌握炮制程度,炮制太

过,煎出物量反而会降低。

1.3矿物类药材的煅制矿物类中药材煅制后,使它们由

质地坚硬变为酥脆,从而提高有效成份的煎出率。因矿物药

多具晶体结构,经高温煅烧后,其体积膨胀,晶格间吸引力降

低,甚至使大晶体碎裂成小晶体,特别是煅后用醋淬(自然

铜、赭石、磁石等)酒淬(阳起石)、水淬(炉甘石),当这些液

体渗入分子间刚刚形成尚能相互吸引的裂隙中去时,由于液

体表面张力较小,致使其饱和了裂隙面的自由表面能降低,

从而使其失去了相互吸引的能力,晶体则更易从裂隙处分

开。动物贝壳类,如石决明、牡蛎、珍珠等贝壳类中药材,经

高温煅烧有机质破坏,使其组织膨胀疏松干脆,有利于粉碎。

因药物粉碎后,表面积增大,能促进药物的溶解与吸收,从而

提高有效成分的溶出率,有报道磁石(Fe304),煅后的平均含

铁量为64.55%,水煎出物占总成分98%以上[8];紫石英主

含氟化钙,曾祥林以CaF2含量为指标进行研究,结果表面,紫

石英经煅烧醋淬后,可提高钙盐的水溶性;龙骨主含碳酸钙,

并含多种微量元素,火煅、醋淬有利于Ca2+的煎出[9]。李大

经报道淬后的赭石(Fe203),Mn、Fe、Al、Ca、S、Mg;等溶出量

增加,尤其是Ca的溶出量增加30倍[10]。

1.4动物骨甲类药材的炮制动物骨甲类药如穿山甲、龟

甲、鳖甲、鸡内金经砂烫后,可提高有效成分的煎出率。有报

道,龟板经砂烫或砂烫醋淬后,煎出物量[11~1