医药中间体中的一些重要杂环化合物_徐兆瑜 .pdf

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中间体

!#年第!期精细化工原料及中间体*!*

医药中间体中的一些重要杂环化合物

徐兆瑜

(安徽省化工研究院,合肥#$$%!)

摘要:择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物

包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外,对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了

较详细讨论。

关键词:医药医药中间体杂环化合物

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全球药品市场的规模从年的亿美(甲基孕酮)和维生素等。三甲基吡啶是合

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元,上升至年的亿美元,在年成抗溃疡药奥美拉唑的关键中间体。

间世界药品市场约增长+’+,!++($’$!*

,年将达到甲基吡啶

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亿美元。医药化学品的分子结构一般比较复杂,合甲基吡啶用于合成烯基吡啶、氨丙嘧吡

成步骤也多。最近在国外开发的一些高效、性能好的啶、长效磺胺、扑尔敏、局部麻醉剂。在医药工业上主

医药新品种中,大都引入了杂环结构,其生物活性或要用于制备磺胺、青霉素、金霉素、维生素/、可的

性能明显提高。主要杂环有咪唑、噻唑、三唑、吡啶、松、驱虫药、局部麻醉剂、泻药和胶片感光剂等的添

嘧啶、哌嗪和三嗪等和它们的一些衍生物。本文就其加剂、氮肥增效剂和除草剂等。!*甲基吡啶还可用

中某些品种的最新研发成果作一简要论述。*

于生产萘啶酸环己哌啶、乙硫异烟酸等。这类化合

0

物具有更高的生物活性可用于血管扩张、降低血

!吡啶类化合物脂等药物的制造。因此吡啶类中间体得到了迅速发

吡啶及其衍生物是医药、农药的重要基础原料,

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