抗高血压药作用机制课件.pptVIP

抗高血压药作用机制课件;1999年世界卫生组织／国际高血压联盟（WHO－ISH）高血压诊断标准;并发症;抗高血压药;血压;（1）药理作用及作用机制

哌唑嗪（prazosin）

血中缓激肽浓度↑:产生NO、PG2等

停药综合征：长期用药突然停药可能出现头痛、震颤、腹痛、出汗、心悸和血压骤升。

复方降压片：?利舍平、肼苯哒嗪、双氢克尿噻

利尿排钠→动脉壁平滑肌细胞内Na+↓→细胞Na+/Ca2+交换↓→细胞内Ca2+↓，降低血管平滑肌对去甲肾上腺素（NE）的反应性

血管紧张素转化酶抑制剂ACEI

适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压

中枢抑制作用：镇静、安定作用。

排泄：代谢产物及原形经肾排泄

推迟动脉粥样硬化的形成和发展;分类;利尿药;氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）;缺点:;临床应用;中效利尿药常与其他药物组成复方制剂;钙拮抗药;硝苯地平（nifedipine）;临床应用;尼群地平(nitrendipine);拉西地平(Lacidipine);氨氯地平（amlodipine）;肾上腺素受体阻断药;作用机制;临床应用;阿替洛尔（atenolol）;拉贝洛尔（labetalol）;卡维地洛（carvedilol）;肾素－血管紧张素系统抑制药;RAS系统和药物降压机制示意图;【降压机制】

1.抑制血管紧张素Ⅱ(AngII)生成及作用。

－动静脉舒张→外周阻力↓→血压↓；

－阻断醛固酮释放引起的水钠贮留；

2.抑制缓激肽降解↓

血中缓激肽浓度↑:产生NO、PG2等

→血管扩张→血压↓;【作用特点】

1口服有效，起效快，降压作用中等偏强；

2不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易引起电解质紊乱；

3对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭

;【应用】

各期高血压。重要的一线药物。

尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者

;交感神经末梢突触前膜：抑制正反馈，NA分泌减少

与排钠利尿、降低细胞外液和血容量有关

世界处方量最大的高血压和心绞痛药物络活喜（苯磺酸氨氯地平）是由辉瑞开发的

-↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白

减少儿茶酚胺类递质的贮存和释放

适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压

降压作用温和而持久，适用于各型高血压

卡托普利captopril（甲巯丙脯酸）

血中缓激肽浓度↑:产生NO、PG2等

血管紧张素转化酶抑制剂ACEI

促进尿酸排泄：抑制肾小管对尿酸重吸收，作用短暂

肾素－血管紧张素系统抑制药

长期应用可改善脂质代谢

拉贝洛尔（labetalol）

收缩血管+释放醛固酮:BP↑;

【临床应用】

各期高血压

降压特点：

1.口服起效快

2.作用维持久：24h平稳降压，3~6周后达最大效应

【不良反应】较ACEI少：

较少引起干咳及血管神经性水肿；

但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。;其他抗高血压药物;α2受体;药理作用;药理作用与机制;可乐定;临床应用;不良反应;其他中枢降压药;血管扩张药;硝普钠（sodiumnitroprusside）;神经节阻断药

美卡拉明mecamylamine

【作用特点】

1.降压作用强大、迅速；

2.对交感和副交感均有抑制作用，不良反应多、且较重:体位性低血压；副交感神经节阻断症状。

3.高血压危象。;哌唑嗪（prazosin）;药理作用与作用机制;临床应用;不良反应;利舍平reserpine（递质耗竭剂）

【降压机制】

减少儿茶酚胺类递质的贮存和释放

与交感神经末梢(外周及中枢肾上腺素能)囊泡膜上

胺泵结合--儿茶酚胺类递质(NA、5-HT)合成、储存、再摄取↓--递质耗竭--交感神经传导↓－血管扩张，BP↓

中枢抑制作用：镇静、安定作用。;【临床应用】

１轻、中度高血压，现已较少单独使用

２躁狂型精神病

【不良反应】

１副交感神经兴奋症状：恶心、呕吐、肠痉挛及腹泻、消化性溃疡

2中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。;钾通道开放药;高血压药物治疗的新概念

1.有效治疗和终生治疗

2.保护靶器官

3.平稳降压

4.联合用药;要点