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抗菌药;抗生素概念;抗生素的分类;按化学结构分;β-内酰胺类作用机制;β-内酰胺类分类
;东;天然青霉素;用法;半合成青霉素;青霉素V,常用钾盐,抗菌谱与青霉素G相似,本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,肺炎球菌所致的支气管炎,葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等,其的消除半衰期约为1小时。可口服,国内少用。;耐酶青霉素类;广谱青霉素;抗绿脓杆菌广谱青霉素类;苄星青霉素;头孢菌素类;分类;第一代头孢菌素;头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。;第二代头孢菌素;抗菌谱近似庆大霉素,与其他的氨基糖苷的交叉耐药性较轻。
头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。
④硫酸新霉素毒性过大,已不作注射用。
非典型β-内酰胺类抗生素
应用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。
特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。
头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。
对多数常见G-菌和结核杆菌有效,目前仅与其他抗结核病药物合用,以治疗对第一线药物有耐药性的结核杆菌患者。
由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。
对沙雷杆菌的作用,低于庆大霉素,但高于妥布霉素。
特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。;酰胺型头孢烯类;头霉素类;第三代头孢菌素;按化学结构可分为三小类;酰胺型头孢烯类;头霉素类;有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。
外科和妇产科以厌氧菌和需氧菌的混合感染较为多见,而头霉素类药物是值得选用的药物。
新霉素与卡那霉素有完全交叉抗药性,与链霉素有部分交叉抗药性;
临床上用于敏感的革兰阴性杆菌所致呼吸道、腹腔、胸腔、泌尿道、皮肤和软组织、骨组织、以及眼、耳鼻部感染。
它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。
对沙雷杆菌的作用,低于庆大霉素,但高于妥布霉素。
仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
第一代抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。
抗菌药物所指的范围较广,凡对细菌和其他微生物具有抑制和杀灭作用的物质统称为抗菌药物。
即酰胺型头孢烯和头霉素类
本品为半合成的氨基糖甙类抗生素,抗菌谱与庆大霉素相似。
现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
由弗氏链霉菌产生,对革兰氏阳性和阴性菌皆有效,产品主要为新霉素B和C的混合物。
应用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。
只能肌注,肌注后缓慢游离出青霉素而呈抗菌作用,具有吸收较慢,维持时间长等特点(成人肌注240万单位后,14天的血药浓度为0.;第四代头孢菌素;氨基糖苷类;本类药物的杀菌特点为;代表药物;链霉素;
庆大霉素;
卡那霉素;还可局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。
卡那霉素(kanamycin)口服吸收极差,肌内注射易吸收。
杀菌作用呈浓度依赖性。
这些7-α甲氧基型头孢菌素对粘质塞拉蒂氏菌、吲哚阳性变形杆菌、耐β-内酰胺类的革兰氏阴性杆菌和厌氧如拟杆菌的活力均高于无7-α甲氧基的同系物。
由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。
是抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素。
本品为氨基糖甙类广谱抗生素,抗菌谱与新霉素相似。
引起的过敏反应较青霉素类低;
其优点是:抗菌谱广,对厌氧菌有高效;
现在这种抗生素实际已不再使用。
它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。
氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松和头孢他啶等。
对沙雷杆菌的作用,低于庆大霉素,但高于妥布霉素。
对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。;阿米卡星;奈替米星;西梭霉素(西索米星);核糖霉素;巴龙霉素;青紫霉素;小诺霉素;新霉素;用法;阿司霉素
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