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第二十八章
作用于子宫的药物01子宫兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物02缩宫素(oxytocin,催产素pitocin)03麦角生物碱04胺生物碱类麦角新碱(ergometrine)05甲麦角新碱(methylergometrine)06肽生物碱类麦角胺(ergotamine)07麦角毒(ergotoxine)08前列腺素(prostaglandins,PG)子宫平滑肌兴奋药直接兴奋子宫平滑肌加强子宫的收缩力,增加收缩频率,稍提高肌张力。其收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态。小剂量(2~5U)加强子宫(特别是妊娠末期子宫)的节律性收缩。大剂量(5~10U)使子宫产生持续性强直收缩。子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受性激素的影响,雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性,孕激素则降低其敏感性。其他大剂量缩宫素能直接扩张血管,引起血压下降,但易产生快速耐受性,催产剂量的缩宫素不引起血压下降。乳腺小叶分支被平滑肌和肌上皮细胞所包绕,其中肌上皮细胞对缩宫素高度敏感,因此缩宫素能收缩乳腺小叶周围的肌上皮细胞,促进排乳,而儿茶酚胺类药物抑制排乳。01对胎位正常、头盆相称、无产道障碍的产妇,由于宫缩乏力难产时,可用小剂量缩宫素,以增强子宫节律性收缩,促进分娩而用于催产。催产和引产02产后止血产后出血时,立即皮下或肌内注射较大剂量(5~10u)缩宫素,迅速引起子宫强直性收缩,压迫子宫肌层内血管而止血。但作用短暂,常需加用麦角生物碱制剂维持疗效。临床应用1催产和引产时,缩宫素剂量过大可发生胎儿宫内窒息或子宫破裂,故需严格掌握剂量及禁忌证,凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘及三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用。2缩宫素的人工合成品不良反应较少,而提取制成的缩宫素则因含有杂质,偶见过敏反应。在大量使用缩宫素时,可导致抗利尿作用。3缩宫素禁用于高张力型子宫功能障碍、子宫破裂倾向、产道异常、胎位不正、头盆不称和前置胎盘等。不良反应与注意事项垂体后叶素(pituitrin)是从牛、猪的垂体后叶中提取的粗制品,内含缩宫素及抗利尿激素二种成分。二者的化学结构及组成基本相似,均为含有二硫键的9个氨基酸的多肽。抗利尿激素较大剂量时,可收缩血管,特别是收缩毛细血管及小动脉,升高血压,故又称加压素,临床用于治疗尿崩症及肺出血。垂体后叶素兴奋子宫的作用已逐渐被缩宫素代替。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。子宫麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用,其中以麦角新碱最为显著。与缩宫素比较,其作用强而持久,剂量稍大即引起子宫强直性收缩。01血管麦角胺及麦角毒能收缩末梢血管,损伤血管内皮细胞,大剂量反复应用引起血栓和肢端坏疽。麦角胺亦能使脑血管收缩,减少脑动脉搏动幅度,从而减轻偏头痛。01阻断α受体氨基酸麦角碱类尚有阻断α肾上腺素受体作用,能使肾上腺素的升压作用翻转,具有中枢抑制作用,使血压下降。01药理作用与机制麦角生物碱子宫出血子宫复原偏头痛冬眠合剂氢化麦角碱(dihydroergotoxine)具有阻断α受体及中枢抑制作用,可与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。改善记忆临床应用不良反应与注意事项注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等,伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见过敏反应,严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角流浸膏中含有麦角毒和毒角胺,长期应用可损害血管内皮细胞。麦角制剂禁用于催产及引产,血管硬化及冠心病患者忌用。前列腺素(prostaglandins,PGs)前列腺素(prostaglandins,PGs)主要作用于心血管系统、消化系统和生殖系统作为子宫兴奋药应用的PGs类药物有:地诺前列酮(dinoprostone,PGE2,前列腺素E2)地诺前列素(dinoprost,PGF2α,前列腺素F2α)卡前列素(carboprost,15-Me-PGF2α,15-甲基前列腺素F2α)PGE2和PGF2α对妊娠各期子宫都有兴奋作用,分娩前的子宫尤为敏感,妊娠初期和中期效果较缩宫素强。PGE2和PGF2α引起子宫收缩的特性与生理性的阵痛相似,在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时,尚能使子宫颈松弛。PG对子宫有收缩作用,其中以PGE2和PGF2α在分娩中具有重要意义。药理作用与机制熟悉子宫平滑肌兴奋药的药理作用、临床应用及不良反应1.缩宫素兴奋子宫平滑肌的特点是A.小剂量时引起子宫强直性收缩B.子宫平滑肌对药物的敏感性与体内性激素水平无关C.增强子宫节律性收缩D.收缩血管,升高血压E.对子宫
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