恩杂鲁胺课件课件.pptVIP

恩杂鲁胺石文质本文仅供参考1

恩杂鲁胺是什么药?【药品名称】【通用名称】恩杂鲁胺软胶囊【商品名称】安可坦XTANDI【英文名称】EnzalutamideSoftCapsules【汉语拼音】EnZaLuAnRuanJiaoNang化学名称：4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺;分子式：C21H16F4N4O2S分子量：464.09化学结构式：【成份】2

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性【药物机理】图注：阿比特龙与恩杂鲁胺作用原理图3

哪些患者适合用恩杂鲁胺治疗?恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂适，用于治疗有转移去势耐受前列腺癌和转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。对于又转移的去势抵抗性前列腺癌，阿比特龙+强的松（即波尼松，是一种糖皮质激素）和恩杂鲁胺都作为一类推荐。4

恩杂鲁胺怎么吃?1推荐剂量为每天一次口服160mg恩杂鲁胺（四个40mg胶囊），在接受恩杂鲁胺治疗的同时，还应接受促进腺激素释放激素（GnRH）类似物，或进行双侧睾丸切除术。可以带或不带食物吞下胶囊不要咀嚼、溶解或打开胶囊单位：40mg*112结构： 片剂类型： 处方药生产厂家：瑞迪博士实验室DrReddys【用法用量】5

剂量调整如果一个病人经历≥3级毒性或无法忍受副作用,停止加药一周或直到症状改善≤2级,然后恢复在同一剂量或减少剂量(120毫克或80毫克)。如果可能，应尽量避免使用CYP2C8抑制剂。如果患者必须联合使用CYP2C8抑制剂，将恩杂鲁胺剂量减少到每天80毫克。如果强效抑制剂的联合管理停止，则应将恩杂鲁胺剂量返回到CYP2C8抑制剂开始前使用的剂量。如果可能，应尽量避免使用CYP3A4诱导剂。如果患者必须联合使用CYP3A4诱导剂，每天将恩杂鲁胺剂量从160毫克增加到240毫克。如果停用了CYP3A4诱导剂，则应将恩杂鲁胺剂量恢复到使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。6

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：本品不适用于女性，禁用于妊娠或服药期间可能妊娠的女性。哺乳：本品不适用于女性，尚不确定本品是否会分泌到母乳中生育：根据动物试验，本品可能会损害育龄男性的生育能力【儿童用药】尚未确定本品用于儿童的有效性和安全性。【老年用药】尚没有其他的临床报告证实老年患者和较年轻患者对本品的应答有差异，但是不能排除老年患者敏感性更高。注意事项7

药物相互作用强效CYP2C8抑制剂（吉非贝齐）可升高恩扎鲁胺及N-去甲恩扎鲁胺总暴露量2.2倍，应尽量避免合用，如需合用，应降低恩扎鲁胺的剂量。尚未进行强效CYP2C8诱导剂与恩扎鲁胺合用的研究。但推测与CYP2C8强效诱导剂（利福平）合用时，恩扎鲁胺的暴露量会降低，应尽量避免合用。与强效CYP3A4抑制剂（伊曲康唑）合用，可升高恩扎鲁胺及N-去甲恩扎鲁胺总暴露量1.3倍。尚未进行强效CYP3A4诱导剂与恩扎鲁胺合用的研究。但推测与强效CYP3A4诱导剂（卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等）合用时，恩扎鲁胺的暴露量会降低，应尽量避免合用。中效CYP3A4诱导剂（波生坦、依法韦仑、依曲韦林、贯叶连翘等）也可能会降低恩扎鲁胺的暴露量，应尽量避免合用。恩扎鲁胺是强效CYP3A4诱导剂、CYP2C9的中效诱导剂。恩扎鲁胺可降低咪达唑仑、华法林、奥美拉唑的血药浓度。本应以避免与治疗窗窄的CYP3A4的底物（如阿芬太尼、环孢素、双氢麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克莫司）、CYP2C9的底物（如苯妥英、华法林）及CYP2C19（如S-美分妥因）合用。如必须与华法林合用，应密切监测INR并根据检测结果调整华法林的剂量。8

常见不良反应与处理整体感觉：虚弱、外周水肿。肌肉与骨骼：腰痛、关节痛、肌肉骨骼痛、肌无力、肌肉骨骼僵硬。消化系统：腹泻。血管：热潮红、高血压。神经系统：头痛、头晕、脊髓受压、马尾综合征、感觉异常、感觉迟钝、精神障碍、焦虑、失眠。泌尿系统：血尿、尿频。皮肤：瘙痒、皮肤干燥。实验室检査：中性粒细胞减少、血小板减少、ALT升高、胆红素升高。9

常见不良反应及处理1、血小板、中性粒细胞减少中性粒细胞减少或血小板减少可通过减量及使用刺激因子、血小板输注来治疗。推荐患者常规监测血常规。当中性粒细胞减少时，由于其作为人体的一种防御细胞，减少会容易感染导致发热等一系列抵抗能力较差的表现。根据减少程度，轻中度患