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临床叶酸适应症、用法用量、不良反应、禁忌症及注意事项
国内批准适应症
1.各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血;
2.妊娠期、哺乳期妇女预防给药;
3.慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。
国内常规剂量
口服:
成人:一次5~10mg(1~2片),一日3次,直至血象恢复正常;妊娠期、哺乳妇女预防用:一次0.4mg,一日一次。
给药说明
给药相关说明
1、不提倡胃肠外给药,但在某些个体中可能是必要的(例如,接受胃肠外或肠内消化的患者)。
2、剂量超过0.1mg时不应使用,除非已排除维生素B12缺乏引起的贫血,或正在用钴胺类药物充分治疗。每日剂量超过1mg并不能提高血液学效果,而且大部分过量的剂量会在尿液中排出而不被改变。
3、如果存在酒精中毒、溶血性贫血、抗惊厥治疗或慢性感染,可能需要提高维持量。
综述
1、优选口服给药。虽然大多数吸收不良的患者不能吸收食物中的叶酸,但他们能够吸收口服叶酸。不提倡肠外给药,但在某些个体中可能是必要的(例如,接受肠外或肠内营养的患者)。除非已排除维生素B12缺乏引起的贫血或正在用钴胺素充分治疗,否则不应使用大于0.1mg的剂量。每日剂量大于1mg不会增强血液学效果,并且大部分过量的叶酸以原形从尿中排出。
2、在存在酒精中毒、溶血性贫血、抗惊厥治疗或慢性感染的情况下,可能需要提高维持水平。
贮藏
储存在20~25℃下。
特殊人群用药
妊娠分级:A级。
哺乳分级:L1级。
不良反应
常见不良反应
免疫系统:过敏反应(口服和静脉注射):红斑,皮疹,瘙痒,全身不适,支气管痉挛引起的呼吸困难,过敏性休克
消化系统(15mg,1个月):厌食,恶心,腹胀,胀气,口苦或味觉失常
神经系统(15mg):睡眠模式改变、注意力难以集中、易怒、过度活跃、兴奋、精神抑郁、思维混乱和判断力受损。
代谢/营养系统:接受长时间叶酸治疗的患者可能出现血清维生素B12水平下降
禁忌证
禁用于以前对叶酸不耐受的患者。
注意事项
一般注意事项?
1、每日剂量超过0.1mg的叶酸可能会掩盖恶性贫血,因血液学检查得到缓解,而神经系统表现仍然进展。
2、给未确诊的贫血患者服用叶酸存在潜在危险,因为叶酸可能会改善恶性贫血的血液学检查的表现,但使神经系统并发症进展,从而掩盖恶性贫血的诊断。在做出正确诊断之前,这可能会导致严重的神经系统损伤。足量的维生素B12可以预防、停止或改善由恶性贫血引起的神经系统变化。
警告
对于恶性贫血和维生素B12缺乏的巨幼红细胞性贫血,单独使用叶酸是不恰当的治疗方法。
药物相互作用?
1、有证据表明苯妥英的抗惊厥作用被叶酸拮抗。如果服用叶酸,以苯妥英完全控制癫痫可能需要增加剂量以防止惊厥。
2、叶酸缺乏可能是由于叶酸流失增加所致,如肾透析和/或对代谢干扰(例如,叶酸拮抗剂,如甲氨蝶呤);服用抗惊厥药,如二苯海因、扑米酮和巴比妥类;饮酒,尤其是酒精性肝硬化;以及服用乙胺嘧啶和呋喃妥因。
3、如果患者服用抗生素(如四环素),可抑制干酪乳杆菌的生长,则可能会出现血清和红细胞叶酸假性低水平。
药物监控
1.静脉注射较易致不良反应,故不宜采用;肌内注射时,不宜与维生素B1、维生素B2、维生素C同管注射;
2.口服大剂量叶酸,可以影响微量元素锌的吸收;
3.诊断明确后再用药。若为试验性治疗,应用生理量(一日0.5mg)口服;
4.营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁,应同时补充铁,并补充蛋白质及其他B族维生素;
5.恶性贫血及疑有维生素B12缺乏的患者,不单独用叶酸,因这样会加重维生素B12的负担和神经系统症状;
6.一般不用维持治疗,除非是吸收不良的患者。
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