药剂学广西卫生78课件.pptx

广西卫生职业技术学院药剂学药学系

混悬剂

目录概述混悬剂的稳定性混悬剂的稳定剂混悬剂的制备方悬剂的质量评定05

混悬剂

一、概述1.定义：是指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相分散体系。?混悬剂大多数为液体制剂，有一些为干混悬剂。

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一、概述2.特征：（1）固体药物（不溶）（2）非均相分散体系（3）热力学和动力学不稳定系统

混悬剂

一、概述3.混悬剂的应用范围:（1）难溶性药物需制成液体制剂——儿童或老人用药；（2）要求的剂量超过溶解度不能以溶液剂给药——醋酸氢化可的松；（3）两种溶液混合时溶解度降低的药物；（4）为了使药物产生缓释作用---胰岛素锌混悬液。注:毒剧药、剂量小的药物不宜制备。

混悬剂

一、概述4.混悬剂的质量要求:（1）混悬剂中药物微粒应细微均匀;应有一定的黏度;；（2）沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散;（3）粒子的沉降速度应缓慢，微粒的下沉速度不影响剂量的准确量取;（4）外用混悬剂应容易涂布，干后能形成保护膜。

混悬剂

二、混悬剂的稳定性1.混悬微粒的沉降速度微粒的沉降速度可用Stokes公式来描述，即：

V＝2r2（ρ1－ρ2）g/9η

式中V：沉降速度；γ：微粒半径；ρ1、ρ2；微粒与介质密度；η：介质粘度；g：重力加速度。

混悬剂

（1）影响因素：□微粒半径γ↓沉降速度V↓稳定性↑反之则稳定性↓

□密度差（ρ1－ρ2）↓沉降速度V↓稳定性↑

□介质粘度η↓沉降速度V↑稳定性↓

□重力加速度g↑（离心）沉降速度V↑稳定性↓（分离用）二、混悬剂的稳定性1.混悬微粒的沉降速度

混悬剂

二、混悬剂的稳定性1.混悬微粒的沉降速度（2）措施

减小微粒的半径（主要）

加入助悬剂

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2.混悬微粒的电荷和水化（2）措施：加入少量离子型表面活性剂（1）微量电荷和水化膜有助于增加稳定性二、混悬剂的稳定性

混悬剂

二、混悬剂的稳定性3.微粒的增长与晶型的转变（1）微粒的半径相差越大，稳定性越差（2）措施：加入亲水胶或表面活性剂来延缓或防止微粒增大

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二、混悬剂的稳定性4.混悬微粒的润湿与水化（1）亲水性微粒：易形成水化层，排斥；稳定↑。疏水性微粒：难形成水化层，聚集；稳定↓。（2）措施：加入表面活性剂，降低表面张力，促进形成水化层，提高稳定性。

混悬剂

二、混悬剂的稳定性5.混悬微粒的絮凝与反絮凝（1）絮凝——混悬剂中加入一定量电解质后，微粒形成疏松的絮状聚集体的过程。特点：沉降体积大，速度快，振摇后可逆。（2）反絮凝——向絮凝状态的混悬剂中继续加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程。

混悬剂

6.分散相的浓度和温度（1）分散相的浓度：小→稳定；大→不稳定（2）温度：二、混悬剂的稳定性

混悬剂

三、混悬剂的稳定剂常用的有助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。

混悬剂

三、混悬剂的稳定剂1、作用：介质黏度↑；形成保护膜；亲水性↑；具触变性。2、种类：低分子助悬剂；高分子助悬剂。（一）助悬剂

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三、混悬剂的稳定剂3、常用助悬剂分类品种特性低分子助悬剂甘油、糖浆、山梨醇等甘油→外用高分子助悬剂天然阿拉伯胶内服，5~15%、合用西黄蓍胶内、外用，0.5~1%,黏度大海藻酸0.5%，PH5~9黏，低于60℃，禁重金属合成纤维素类、聚维酮、卡波姆等稳定，受酸碱影响小，须防配伍变化触变胶2%单硬脂酸铝植物油液、硅皂土、硅酸镁铝使液体具有触变性，提高稳定性。（一）助悬剂

混悬剂

三、混悬剂的稳定剂（二）润湿剂种类：1、表面活性剂类（HLB7-9）作用--降低界面张力和接触角。2、溶剂类（与水混溶）作用--渗入疏松粉末聚集体，置换表面及空隙中的空气。-------能使疏水性药物微粒被水润湿的附加剂。

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三、混悬剂的稳定剂絮凝剂是使混悬剂产生絮凝作用的附加剂，而产生反絮凝作用的附加剂为反絮凝剂。（三）絮凝剂和反絮凝剂

混悬剂

四、混悬剂的制备方法方法操作特点??分散法凝聚法加液研磨法亲水：细粉+液体研磨疏水：细粉+润湿剂研磨+液体研磨+全量0.1～5μm微粒，1份药加0.4～0.6份液体水飞法水飞粉碎物理凝聚法化学凝聚法微晶结晶法热饱和液搅入另一冷液使析晶10μm以下反应得难溶性药物微粒而分散于介质里

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五、举例（一）复方硫洗剂（二）炉甘石洗剂

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六、混悬剂的质量评定减失重量不得过2.0%1.干燥失重：2.沉降体积比3.微生物限度口服混悬剂（包括干混悬剂）沉降体积比应不低于0.90

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