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广西卫生职业技术学院药剂学药学系
内容模块二液体制剂液体制剂的溶剂和附加剂低分子溶液剂高分子溶液剂混悬剂乳剂概述010506020304
液体制剂的溶剂和附加剂02液体制剂的附加剂液体制剂的溶剂
学习目标知识目标能力目标熟悉常用溶剂与附加剂种类和特点了解液体制剂的防腐措施能说出常用溶剂与附加剂的种类能说出液体制剂的防腐措施
一、液体制剂的溶剂液体制剂的溶剂一般称为分散介质质量要求良好的溶解性和分散性;化学性质稳定;不影响药效,不干扰含量测定;无毒、无刺激性、无臭无味;成本低,有一定防腐能力。分类极性溶剂、半极性溶剂非极性溶剂
极性溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项纯化水无药理作用,与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合最常用。易水解、霉变,不宜久贮。甘油(丙三醇)能溶解许多不溶于水的药物;粘度大,常用作黏膜用药剂的溶剂,如苯酚甘油;外用液体药剂的保湿剂(10%—30%);30%以上可防腐;可供内服,但常作为黏膜、皮肤给药的溶剂二甲基亚砜(DMSO)(万能溶剂)无色澄明油状液体,具大蒜臭味;能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合;溶解范围广,吸水性强,皮肤和黏膜有很强的穿透力;外用制剂中的促渗透剂但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。
半极性溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项乙醇与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,溶解范围广;20%以上具有防腐作用,40%以上能抑制某些药物的水解。常用溶剂。有一定药理作用,易挥发、易燃烧丙二醇药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度、毒性和刺激性略小;能溶解许多药物,还通常溶于乙醚、氯仿等;作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂聚乙二醇(PEG)常用PEG300~600等。化学性质稳定,可与水、乙醇等以任意比例混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶性有机物。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具保湿作用。常用于外用液体制剂,如搽剂等。以增加皮肤的柔润性。
非极性溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项脂肪油常用非极性溶剂,能溶解脂溶性药物,不能与极性溶剂混溶;易氧化酸败,遇碱皂化。多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂等。液状石蜡饱和烷烃化合物,无色无臭无味,化学性质稳定,分为轻质与重质两种。溶解非极性药物,水不混溶;长期受热、光作用可被氧化。口服液体制剂和搽剂的溶剂。轻质多用于外用液体制剂,重质多用于软膏剂及糊剂中。乙酸乙酯无色微臭油状液体,有挥发性和可燃性。能溶解挥发油、甾体药物和其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化,需加入抗氧剂。肉豆蔻酸异丙酯无色透明油状液体,不溶于水;能与醇、醚、亚甲基氯、油脂等有机溶剂混溶。对皮肤有极好的渗透、滋润和软化作用,用作化妆品的乳化剂和润湿剂。作为外用制剂的溶剂。是高档化妆品的重要添加成分之一。
二、液体制剂的附加剂种类作用常用品种防腐剂抑制微生物生长繁殖羟苯酯类(尼泊金类)、苯甲酸及盐、山梨酸及盐、苯扎溴铵、醋酸氯已定(醋酸洗必泰)矫味剂改善口感,利于服用甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂着色剂改善外观,利于识别天然色素、人工合成色素其他提高稳定性PH调节剂、抗氧剂、金属离子络合剂
防腐剂品种特点应用羟苯酯类(尼泊金类)有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。优良;酸﹥碱;对霉菌酵母菌强,对细菌弱;内服液体制剂苯甲酸及钠盐常用浓度0.03~0.1%;0.25%+尼泊金(0.05~0.1%)对霉菌酵母菌效佳。中药液体制剂山梨酸及盐毒性低,霉菌或酵母菌(0.8~1.2%),酸性效佳口服制剂苯扎溴铵(新洁尔灭)阳离子表面活性剂;呈微碱性,常用浓度0.02%~0.2%?外用液体药剂其他0.02~0.5%醋酸洗必泰;20%乙醇;30%以上甘油等?
矫味剂类型品种特点甜味剂蔗糖加山梨醇、甘油等防析出甜菊素蔗糖的300倍;常用量0.025~0.05%糖精钠pH8时稳定;常用量0.03%阿司帕坦适用于糖尿病及肥胖症者芳香剂天然和人工香料改善制剂气味胶浆剂高分子化合物降低刺激性,矫涩味泡腾剂碳酸氢盐+有机酸(枸橼酸或酒石酸)产气麻醉味蕾,矫苦、涩、咸味。
着色剂种类常用品种天然色素红色苏木、甜菜红、胭脂红;黄色的胡萝卜素;蓝色松叶兰合成色素胭脂红、柠檬黄、日落黄
1.不适宜用作矫味剂的药品是()A、苯甲酸B、甜菊苷C、薄荷油D、糖精钠E、单糖浆2.不能作为药用溶剂的是()A、水B、丙二醇C、甘油D、花生油E、月桂醇硫酸钠3.液体制剂中常用的防腐剂不包括()A、尼泊金类B、新洁尔灭C、山梨酸D、山奈酚E、苯甲酸随堂练习
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