胆碱受体激动药胆碱酯酶药.ppt

**特点：1、作用快、强、持久，可维持1-2天。2、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，调节痉挛，引起头痛，长期用药，病人不易耐受3、本品为叔胺类化合物，易由胃肠道、皮下及粘膜吸收，滴眼时需压迫内眦以防吸收，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。4、本品对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。第55页，共82页，星期日，2025年，2月5日**依酚氯胺(edrophoniumchoride)特点：1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作用快、强、短。5-15min后作用消失，故不作为治疗用药。2、主要用于诊断重症肌无力。第56页，共82页，星期日，2025年，2月5日**方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，30-45秒后未见药效，再静脉注射8mg，出现短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊断阳性(重症肌无力)，而出现舌肌纤维收缩者为非重症肌无力的其他患者。准备阿托品以防毒性反应。第57页，共82页，星期日，2025年，2月5日**安贝氯铵(ambenoniumchloride,酶抑宁)特点：抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。第58页，共82页，星期日，2025年，2月5日**(2)降低眼内压，缩瞳作用房水产生及回流途径第23页，共82页，星期日，2025年，2月5日**(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,环形肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊的近视状态称调节痉挛。睫状肌也受去甲肾上腺素支配，但一般不影响。睫状肌悬韧带晶状体第24页，共82页，星期日，2025年，2月5日**第25页，共82页，星期日，2025年，2月5日**2.对腺体作用皮下注射较大剂量10-15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体分泌也增加第26页，共82页，星期日，2025年，2月5日**[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物，比抗胆碱酯酶药如毒扁豆碱更好耐受。低浓度2%滴眼，禁用高浓度。特点：作用快，数分钟起效、温和、短暂持续4-8h，刺激性小，渗透性好。调节痉挛作用持续2h.第27页，共82页，星期日，2025年，2月5日**青光眼的药物治疗：胆碱酯类毛果芸香碱和抗胆碱酯酶药毒扁豆碱原发性：闭角型、窄角型(充血性青光眼)，前房角间隙狭窄：急症，药物控制，最终手术宽角型、开角型(单纯性青光眼)，巩膜静脉窦血管硬化：手术差，持久治疗，前列腺素类（曲伏前列腺素滴眼液，苏为坦）、碳酸苷酶抑制剂乙酰唑胺更常用。继发性：先天性：手术，药物差第28页，共82页，星期日，2025年，2月5日**2.虹膜睫状体炎与扩瞳药如0.5%-1%阿托品交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥，阿托品中毒解救。口服5-10mg增加唾液腺的分泌，可治疗头颈部放疗后的口腔干燥,汗腺分泌增加。第29页，共82页，星期日，2025年，2月5日**[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状，出汗、视力障碍。可用阿托品皮下或静注对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。第30页，共82页，星期日，2025年，2月5日**毒蕈碱经典的M受体激动药中毒阿托品肌注解救：每隔30分钟1-2mg第31页，共82页，星期日，2025年，2月5日**二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含3%-8%，烤烟含1%-2%。天然液态、挥发性、无色生物碱，脂溶性极强，可变为棕色第32页，共82页，星期日，2025年，2月5日**[毒性作用]作用广泛复杂，烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20-30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100-150mg。脂溶性强，烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80%-90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。第33页，共82页，星期日，2025年，2月5日**[药理作用]兴奋自主神经节和神经肌接头的N受体小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期作用第34页，共82页，星期日，2025年，2月5日**急性作用复杂不可