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药学专业知识（二）之第九章第9节四环素类抗菌药

四环素类抗菌药

四环素、多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素

第一代四环素类抗生素—天然四环素类：四环素、土霉素（氧四环素）、金霉素（氯四环素）、地美环素（去甲金霉素）

第二代四环素类抗生素—半合成四环素类：美他环素（甲烯土霉素）、多西环素（强力霉素，脱氧土霉素）、米诺环素（二甲胺四环素）

第三代四环素类抗生素：替加环素（丁甘米诺环素）

作用机制：

在胞质中药物和核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA进入A位，抑制肽链延长和蛋白质合成。

临床应用：

对G+、G-快速抑菌，对立克次体、支原体、衣原体有较强的抑制作用，亦可以抑制某些螺旋体和原虫。

对铜绿假单胞菌无抗菌作用

四环素类药物首选治疗立克次体感染、支原体感染、衣原体感染、螺旋体感染

首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡、牙周炎，多用多西环素

作用特点

四环素类能很好地渗透进组织和体液，组织渗透程度和脂溶性有关：米诺环素多西环素四环素

都可通过胎盘屏障

在骨骼和牙齿可以积累

耐药性：

耐药菌可以产生核糖体保护蛋白TetM

减少四环素进入菌体或促进四环素的主动外排

产生灭火酶

不良反应

肝毒性

光敏现象

牙齿永久性变色（黄色）。牙釉质发育不良

抑制骨骼发育，8岁以下儿童禁用