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苯磺酸氨氯地平真正分子长效

平稳降压源于独特分子结构应用最广泛的CCB作用持久Norvasc?PrescriptionInsert;NifedipineGRPI;FelodipineSRPIMasonRPetal.MolPharmacol.1992;41:315-321血药浓度达峰时间(h)半衰期(h)生物利用度(%)苯磺酸氨氯地平6-1235-5064-80硝苯地平控释片62-334-43非洛地平缓释片2.5-511-1620第30页,共42页,星期日,2025年,2月5日苯磺酸氨氯地平真正分子长效

平稳降压源于独特分子结构络活喜的化学结构氨氯地平与细胞膜的作用受电荷平衡影响NORVASCUSPI.CH3OOONH2CIOH3COH3CNHC6H6O3S受体氨氯地平分子细胞膜脂质双分子层苯磺酸氨氯地平的分子侧链带正电荷,因此可在带负电荷的细胞膜脂质双分子层中缓慢移行,并缓慢地与钙通道受体结合与解离。第31页,共42页,星期日,2025年,2月5日硝苯地平、非洛地平仅阻断L-型Ca2+通道050100硝苯地平络活喜?通道阻滞率(%)N-型L-型Furukawa,Taijietal.JPET1999;291:464–473Furukawa等的研究是二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂对L亚型外其他亚型钙离子作用的离体试验络活喜?同时阻断L-型、N-型Ca2+通道,而硝苯地平仅阻断L-型Ca2+通道硝苯地平络活喜?络活喜?同时作用于L/N型钙通道非洛地平非洛地平第32页,共42页,星期日,2025年,2月5日FerrucciA,etal.Clin.DrugInvest.1997;13(Suppl1):67-72.与硝苯地平相比,氨氯地平更好控制清晨血压氨氯地平硝苯地平控释片P0.02P0.025681012141618202202一天中的时间点480血压(mmHg)140130120110907065SBPDBP开放、交叉对照研究,共40名轻中度高血压患者接受起始剂量氨氯地平5mg/天或硝苯地平控释片30mg/天,治疗期12周应用24h动态血压监测评估了两药降压效果第33页,共42页,星期日,2025年,2月5日VALUE研究显示:氨氯地平降压更平稳

显著降低晨起血压及最后4小时血压OleLederballePedersen,etal.JournalofHypertension2007,25:707–7121611162124给药后时间(小时)210-1-2-3-4两组平均收缩压差值(mmHg)缬沙坦更好氨氯地平更好*P=0.0392.7mmHg最后4个小时即清晨时段

收缩压差值达VALUE动态血压亚组研究:入选659例一年的VALUE试验患者,随机分为氨氯地平组(n=327)和缬沙坦组(n=332)组治疗,清晨服药后25小时内每20分钟检测一次血压,随访1年;氨氯地平显著降低冠心病和卒中风险第34页,共42页,星期日,2025年,2月5日1.Dahl?fB,etai。Lancet.2005Sep10-16;366(9489):895-906.2.RothwellPM.etal.LancetNeurol2010May;9(5):469-80基线随访时间(年)6周3个月0.51.01.52.02.53.03.54.04.55.05.56.00个体收缩压标准差12141618202224氨氯地平?+培哚普利组(n=9302)阿替洛尔+利尿剂组(n=9228)ASCOT-BPV分析表明:以氨氯地平?为基础治疗方案长期平稳控制血压,改善血压变异性氨氯地平?组更多降低血压2.7/1.9mmHg1多中心前瞻性随机开放盲终点,活性药物对照在纳入19257例高血压并同时至少合并有其他3个心血管危险因素但无冠心病比较络活喜?5-10mg(可加用培哚普利4-8mg)或阿替洛尔50-100mg(可加用苄氟噻嗪1.25-2.5mg)在降低心血管事件风险方面的疗效。平均随访5.5年。P1x10-20第35页,共42页,星期日,2025年,2月5日Dahl?fBetal.Lancet2005:366;895-906(OnlineSept

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