096 伊布替尼合成路线与立项推荐.docxVIP

伊布替尼（Ibrutinib）立项推荐和合成路线

项目介绍：

伊布替尼（又名依鲁替尼）是全球首个获批上市的BTK抑制剂，已获FDA批准多项适应症，包括套细胞淋巴瘤、移植物抗宿主病、边缘区淋巴瘤、小淋巴细胞性淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、慢性淋巴细胞白血病。

伊布替尼是由强生和Pharmacyclics合作开发，最早于2013年11月在美国批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL)。2015年3月，艾伯维斥资210亿美元重金收购Pharmacyclics，获得了伊布替尼美国市场的商业权利，而强生拥有全球其他国家的商业权利。2017年8月该药在国内上市。

伊布替尼的CAS为：936563-96-1，分子式为：C25H24N6O2，分子量为：440.50。伊布替尼的化学名为：1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one。

逆合成分析：

主要的难点在于吡唑并嘧啶环的构建，该药的逆合成分析室缺什么补什么片段的典型例子。

国内申报情况

截止到2024年11月，共有15家药企的原料药已备案登记，2家状态为A，13家还在审评审批阶段（状态为I）。状态为A的两家分别是：

专利情况

2021年，伊布替尼全球销售额98亿美元。

2022年10月14日，先声药业伊