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第四十三章
人工合成抗菌药
第一节
喹诺酮类药物(quinolones)
一、药物发展史第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹诺酮类
诺氟沙星(norfloxacin氟哌酸) 环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin氟嗪酸) 依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin) 芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin）左氧氟沙星(levofloxacin)010302040506第三代氟喹诺酮类
二、氟喹酮共同特性
(1)抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结
核,支原体,衣原体,厌氧菌
(2)无交叉耐药性(自身和与其它)
(3)口服吸收良好,体内分布广组织浓
度高,半衰期长,血浆蛋白结合率
低,尿中浓度高
(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、
前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、
软组织感染
(5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减
退、皮疹、头痛、眩晕.
抗菌作用机制
抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导
致细菌死亡.因氟喹诺酮可与DNA
双链中非配对碱基结合,抑制DNA
螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构
不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA
与蛋白合失控,细菌死亡.
抑制拓扑异构酶IV
作用机制形成正超螺旋DNA断裂（-）ABCD封闭负超螺旋（-）1.与DNA回旋酶A亚基结合G(-)抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成，导致细菌死亡
与拓扑异构酶IVG(+)01解环连02
细菌耐药机制(基因突变)
细菌DNA螺旋酶改变
细菌细胞膜孔蛋白通道改变
胞浆膜上形成特殊的转运通道药物泵出增多0102
t1/2较长，3.5~7h体内分布广，口服吸收较好，血药浓度较高血浆蛋白结合率低主要经肝代谢，肾排泄差异较大五、体内过程
泌尿道感染前列腺炎肠道感染与伤寒痢疾
胃肠炎呼吸系统感染肺炎临床用途
不良反应少且轻微有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软骨损害抗酸药可减少 其生物利用度依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢与非甾体类抗炎药（阿司匹林）增加其中枢毒性反应因抑制GABA与其受体结合八、药物相互作用
诺氟沙星(norfloxacin)1用于泌尿系和肠道感染2环丙沙星(ciprofloxacin)3应用广抗菌活性强用于G-、耐药菌株感染4氧氟沙星(ofloxacin) 5用于全身感染6洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星(fleroxacin)7抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好8司氟沙星(sparfloxacin)9主要对G-、G+用于耐药菌株感染10八、常用药物特点
磺胺类抗菌药第二节
01最早出现的人工合成抗菌药甲氧苄啶的增效作用药物发展史02影响叶酸代谢二、抗菌作用与机制
对氨苯甲酸+二氢蝶酸合酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢蝶酸四氢叶酸+谷氨酸一碳单位
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