103 凯普拉生合成路线与立项推荐.docxVIP

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【103】2023年上市新药---盐酸凯普拉生(Keverprazan)合成路线

项目介绍:

江苏柯菲平医药开发的盐酸凯普拉生是一种钾离子竞争性酸阻断剂(P-CAB),于2023年2月在国内获批,用于治疗成人反流性食管炎或十二指肠溃疡。目前的治疗主要采用酸抑制疗法(如质子泵抑制剂,PPI),但是,PPI不能提供足够的胃酸抑制,在酸性环境中不稳定。为了解决这些问题,P-CAB已被开发为一类新型抑酸剂。盐酸凯普拉生是一种新型的P-CAB,可逆地与胃H+,K+-ATP酶结合,与K+离子竞争,从而抑制该酶。在20mg剂量下,它提供了稳定和持续的胃酸抑制作用,而在单次爬坡剂量研究中,高达60mg的剂量是

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