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【126】罗拉吡坦（Rolapitant）立项推荐与合成路线
项目介绍：
盐酸罗拉吡坦最初由Schering-Plough发现，后来由TESARO公司开发，于2015年9月获得FDA批准，用于与其他止吐剂联合预防延迟化疗引起的恶心和呕吐。国内暂未上市。
恒瑞医药将罗拉吡坦的氮磷酰化做成前药，同时与帕洛诺司琼联用，得到注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼（2025年上市的1款新药）。
罗拉吡坦是一种高度选择性的NK-1受体拮抗剂，在体外对NK-1的选择性是NK-2和NK-3受体的1000倍以上。与化疗所致的恶心呕吐治疗中起重要作用的其他NK-1抑制剂相比，罗拉吡坦对CYP3A4没有抑制作用，因此与CYP3
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