第九章抗过敏药和抗溃疡药.pptVIP

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第九章抗过敏药和抗溃疡药;概述;;;三、作用机制;;;;分类;;二、氨烷基醚类H1受体拮抗剂;;;四、三环类H1受体拮抗剂;※氯雷他定

loratadine;五、哌嗪类H1受体拮抗剂;布克立嗪;※盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride;六、其它类型-非镇静H1受体拮抗剂;特非那定;特非那定

※阿司咪唑〔息斯敏〕,已经被禁用

;;根据结构,分为六个结构类型

根据中枢作用,分为经典的和非镇静性的

以80年代为界限,分为第一代和第二代;三、H1受体拮抗剂构效关系;;H2受体拮抗剂的开展;;西咪替丁的药物设计;第二代抗溃疡药;第三代抗溃疡药;第一个H2受体拮抗剂;;西咪替丁上市

第一个H2受体拮抗剂药物

1976年在英国率先上市

;;西咪替丁在商业上的成功

;2、雷尼替丁的发现;雷尼替丁作用特点:无西米替丁的抗雄性激素作用和引起精神紊乱的副作用,抑制胃酸分泌作用更强,约为西米替丁的5倍,称为第二代H2受体拮抗剂抗溃疡药;3、噻唑类的发现;法莫替丁、尼扎替丁作用特点:均为高效、高选择性的H2受体拮抗剂。法莫替丁被称为第三代H2受体拮抗剂抗溃疡药;H2受体拮抗剂按照结构类型分类

;H2受体拮抗剂构效关系

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