药物化学解热镇痛药及抗炎药.pptVIP

本品优点对胃无刺激、尤其适用老年和儿童，而且具有抗炎、抗风湿作用。第24页，共47页，星期日，2025年，2月5日第二节非甾体类抗炎药第25页，共47页，星期日，2025年，2月5日非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药是与激素相对而言的，这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环，其抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故又称为非甾体类抗炎药。炎症主要表现为红肿，疼痛（例如：咽喉炎，关节炎，胃炎等），它主要是由于机体受到感染而引起的，对感染的一种防御机制。第26页，共47页，星期日，2025年，2月5日吡唑酮类：羟布宗吲哚乙酸类：吲哚美辛邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸苯并噻唑类：吡罗昔康苯乙酸类：双氯芬酸钠芳基丙酸类：布洛芬，萘普生分为六个结构类型：第27页，共47页，星期日，2025年，2月5日吲哚美辛（消炎痛）[化学结构式]母核结构：吲哚杂环第28页，共47页，星期日，2025年，2月5日[理化性质]2.分子中含有酰胺键,在光照或强酸或强碱条件下水解(水解产物可被氧化成有色物质)。1.几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液。第29页，共47页，星期日，2025年，2月5日[理化性质]2.分子中含有酰胺键,在室温空气中稳定;在光照或强酸或强碱条件下水解(水解产物可被氧化成有色物质)3.吲哚美辛稀碱溶液+K2CrO7溶液紫色4.吲哚美辛溶液+NaNO2绿色放置黄色第30页，共47页，星期日，2025年，2月5日抗炎、镇痛和解热作用很强。镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小是世界上使用最广泛的抗炎药之一。双氯芬酸钠（扶他林，双氯灭痛）第31页，共47页，星期日，2025年，2月5日扶他林1.急慢性风湿性、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。4.急性痛风。5.痛经或附件炎、牙痛和术后疼痛。6.创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等。7.耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症（如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等），应同时使用抗感染药物。第32页，共47页，星期日，2025年，2月5日布洛芬（芬必得，异丁苯丙酸）[化学结构式]第33页，共47页，星期日，2025年，2月5日第1页，共47页，星期日，2025年，2月5日正常人体温：口测法36.3～37.2℃，肛测法36.5~37.6℃，腋测法36~37℃。生理性波动﹕24小时内，下午较早晨略高，剧烈劳动或进餐后略有升高、但一般波动范围＜１℃。老年人代谢率较低，体温相对低于青壮年。妇女在月经前及妊娠期体温稍高于正常。第2页，共47页，星期日，2025年，2月5日风湿病的病因有哪些？1.免疫功能紊乱；2.环境因素，如风、寒、湿等；3.感染；4.创伤与劳损；5.退行性改变（老化）；6.遗传因素；7.代谢障碍。风湿病的常见临床症状有哪些？1.疼痛2、压痛3.僵硬感4.肿胀5.活动障碍。祖国医学认为，风湿就是风寒湿气侵袭人体，闭阻经络，致使气血远行不畅引起的肌肉关节麻木疼痛，区伸不利或肿大。第3页，共47页，星期日，2025年，2月5日第一节：解热镇痛药1.退热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响2.止痛作用：特点：①钝痛②镇痛不产生欣快感，无成瘾性3.抗炎抗风湿作用：减轻炎症时的红肿热痛。第4页，共47页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛药分类及代表性药物水杨酸类：乙酰水杨酸(阿司匹林)苯胺类：扑热息痛(对乙酰氨基酚)吡唑酮类：安乃近,保泰松有机酸类:吲哚美辛第5页，共47页，星期日，2025年，2月5日植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。1838年，人们从植物中提取得到水杨酸。1875年Buss首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床。水杨酸的酸性比较强（pKa3.0），即使将其制成钠盐后，对胃肠道的刺激仍比较大，因此，对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后才由拜耳公司的Dreser应用于临床，改名为阿司匹林（Asprin），至今已有100多年的历史。第6页