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阿魏酸微乳-温敏凝胶经皮给药制剂的制备与评价

陈莉，吴浪琴，邹欢，邵杨，贾星月(遵义医科大学药学院，贵州遵义563000)

摘要：目的制备阿魏酸微乳-温敏凝胶并评价其体外理化性质、透皮吸收能力和皮肤滞留情况。方法以泊洛沙姆

188和泊洛沙姆407为凝胶基质，将阿魏酸微乳制备成温敏凝胶并评价其外观性状、微观形态、粒径、pH值、黏度、胶凝温度、胶凝时间及稳定性；以雄性大鼠背部皮肤为渗透屏障，采用Franz扩散池法考察阿魏酸3种不同制剂和不同载药量的皮肤透过性和皮肤滞留量。结果阿魏酸微乳-温敏凝胶的处方为泊洛沙姆188:泊洛沙姆407:水:阿魏酸预微乳=0.4:5.0:24.5:1.5。室温下微乳-温敏凝胶为无色澄明可流动液体，达到皮肤温度时呈半固体状，其乳滴呈球形，平均粒径为(13.74±3.89)nm，PDI值为(0.263±0.071)，pH值为(6.05±0.21)，黏度为(179.76±15.34)mPa·s，胶凝温度为(31.91±0.14)℃,胶凝时间1min，30d内稳定性良好。阿魏酸混悬液、微乳和微乳-温敏凝胶的渗透速率常数分别为4.5602、12.3390、7.2554μg·cm?2·h?1，12h累积透过量为(39.10±3.54)、(99.27±9.06)、(71.94±6.58)μg·cm?2，皮肤滞留量为(42.97±4.91)、(47.07±7.45)、(44.97±5.96)μg·cm?2。阿魏酸微乳-温敏凝胶低、中、高3种载药量的渗透速率常数分别为

1.0249、3.9985、7.2554μg·cm?2·h?1，12h累积透过量为(14.03±1.07)、(37.21±4.88)、(71.94±6.58)μg·cm?2，皮肤滞留量为(15.35±3.03)、(32.04±6.47)、(44.97±5.96)μg·cm?2。结论阿魏酸微乳-温敏凝胶具有良好的温度敏感性、皮肤渗透性和滞留效果，可望开发成阿魏酸的新型局部给药制剂。

关键词：阿魏酸；微乳；温敏凝胶；透皮吸收；皮肤滞留量

中图分类号：R944文献标志码：B文章编号：1007-7693(2025)04-0604-07

DOI:10.13748/ki.issn1007-7693引用本文：陈莉,吴浪琴,邹欢,等.阿魏酸微乳-温敏凝胶经皮给药制剂的制备与评价[J].中国现代应用药学,2025,42(4):604-610.

PreparationandEvaluationofFerulicAcidMicroemulsion-thermosensitiveGelforTransdermalDrugDelivery

CHENLi,WULangqin,ZOUHuan,SHAOYang,JIAXingyue(SchoolofPharmacy,ZunyiMedicalUniversity,Zunyi563000,China)

ABSTRACT:OBJECTIVEToprepareferulicacidmicroemulsion-thermosensitivegelandevaluateitsinvitrophysicochemicalproperties,transdermalabilityandskinretention.METHODSThermosensitivegelwaspreparedbyusingpoloxamer188andpoloxamer407asgelmatrixbasedonferulicacidmicroemulsion,thenitsappearance,microscopicmorphology,particlesize,pHvalue,viscosity,geltemperature,gellingtimeandstabilitywereallevaluated.Usingthedorsalskinofmaleratsasapermeationbarrier,theFranzdiffusioncellmethodwasemployedtoinvestigatethes