镇静催眠药讲课文档.pptVIP

第1页，共31页。第一节镇静催眠药Sedative--hypnotics引起类似正常睡眠状态的药物称为催眠药；小剂量使用时使患者处于安静或思睡的状态称为镇静药。镇静和催眠小剂量镇静中等剂量催眠大剂量深度抑制（麻醉）过量死亡定义第2页，共31页。镇静催眠药的结构类型巴比妥类苯二氮卓类其它类第3页，共31页。脑电特征同步化慢波同步化快波表现感觉功能暂时↓↓明显、睡眠更深自主N功能↓稳定不稳定、眼球振颤唤醒阈和梦境较低7%较高＞80%生长素分泌↑少持续时间80-120分钟20-30分钟生理意义↑生长、↑体力恢复↑C.N.S发育↑精力恢复慢波（正相）快波（异相）第4页，共31页。睡眠不是脑活动的简单?，而是一个主动过程。目前认为脑干尾端存在能引起睡眠和脑电波同步化的中枢，其上行通路（上行?系统）作用于大脑皮层，与脑干上行激动系统的作用相对抗，从而调节睡眠与觉醒的相互转化。睡眠的机制：第5页，共31页。第6页，共31页。分类①长效类：地西泮、氟西泮；②中效类：硝西泮、氯氮卓、奥沙西泮、劳拉西泮；③短效类：艾司唑仑、咪哒唑仑、三唑仑等。第一节苯二氮卓类卓氮杂卓苯并氮杂卓苯并二氮杂卓第7页，共31页。与血浆蛋白结合率较高，可迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积，主要经肝药酶代谢，经肾排泄。【体内过程】口服吸收完全，但不同的药物吸收速度有别。肌内注射给药吸收不规则且缓慢。第8页，共31页。1.抗焦虑＜镇静剂量即能明显改善病人的焦虑、紧张、失眠等症状，是焦虑症的首选药。【作用与应用】2.镇静催眠特点:?不引起麻醉?短暂记忆缺失?不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象?毒性小,安全范围大第9页，共31页。4.中枢性肌松

较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.3.抗惊厥、抗癫痫

抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。5.其他麻醉前给药等。第10页，共31页。【作用机制】↑r-氨基丁酸(GABA)能N的?作用:

与苯二氮卓(BZ)受体结合→↑GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→N细胞超极化→?效应。第11页，共31页。第12页，共31页。【不良反应】3.急性中毒V注速度过快或用量过大可致昏迷和呼吸循环?;1.中枢NS症状:嗜睡、乏力等;大剂量偶见共济失调、手震颤等；2.长期服用有耐受性和成瘾性(发生率较低)；4.孕妇哺乳妇禁用;用药期禁酒(乙醇能↑毒性)。第13页，共31页。巴比妥类1903，费希尔Ficher确证了巴比妥类药物的疗效长时、中时、短时和超短时药物－bital第14页，共31页。第二节巴比妥类1.长效(慢效)类:苯巴比妥(Phenobarbital)2.中效类:异戊巴比妥(Amobarbital)3.短效类:司可巴比妥(Secobarbital)4.超短效(麻醉)类:硫喷妥钠(Thiopental)第15页，共31页。第16页，共31页。【体内过程】2.进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关:

长效类脂溶性低;超短效类脂溶性高,V硫喷妥钠即产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再→骨骼肌后→脂肪,麻醉作用短暂。1.口服、肌注均易吸收;3.消除有肝内代谢和肾排泄两种方式。第17页，共31页。【药理作用】随着剂量↑,依次出现镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉、麻痹,甚至呼吸衰竭而死亡。第18页，共31页。【作用机制】1.主要与?脑干网状结构上行激活系统的功能有关。2.也能↑GABA的?作用，但其选择性较低,剂量较大时即普遍?中枢NS。第19页，共31