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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
USP10-IN-4
Cat.No.:HY-175538
分⼦式:C₂₈H₂₆ClN₃O₃
分⼦量:487.98
作⽤靶点:Deubiquitinase;YAP;MDM-2/p53;CDK;Apoptosis
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;StemCell/Wnt;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性USP10-IN-4是⼀种强效的泛素特异性蛋⽩酶10(USP10)抑制剂，其IC50为10.87μM，Kd为365nM。
USP10-IN-4可有效抑制USP10介导的下游蛋⽩YAP和p53的蛋⽩酶体降解，从⽽导致p53信号通路中CDK4
的下调。USP10-IN-4可促进肝癌细胞凋亡(apoptosis)，抑制肝癌的发⽣和发展。USP10-IN-4可⽤于肝细胞癌
(HCC)的研究[1]。
IC50TargetCDK4
体外研究USP10-IN-4(CompoundLY-2)(0.1-10μM)inhibitstheproliferationofHuh-7andBel-7402cellsina
concentration-dependentmannerwithIC50sof2.5and1.3μM[1].
USP10-IN-4(1-20μM,14d)consistentlyinhibitsHuh-7cellscolonyformation[1].
USP10-IN-4(5-40μM,24h)inducesapoptosisandG1arrestinHuh-7cells[1].
USP10-IN-4(0-20μM,0-48h)resultsinthedecreaseofYAP,p53,CDK4andCyclinB2proteininHuh-7
cells[1].
CellCycleAnalysis[1]
CellLine:Huh-7cells
Concentration:5,20and40μM
I
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