武大药理学课件中枢第抗癫抗惊药详解.ppt

武大药理学课件中枢第抗癫抗惊药详解演示文稿现在是1页\一共有36页\编辑于星期六

（优选）武大药理学课件中枢第抗癫抗惊药现在是2页\一共有36页\编辑于星期六

癫痫（epilepsy）多种原因大脑局部神经元异常高频放电周围扩散CNS功能失调原发性继发性脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤意识感觉精神运动自主神经现在是3页\一共有36页\编辑于星期六

高频放电正常

癫痫现在是4页\一共有36页\编辑于星期六

惊厥全身骨骼肌发生不自主的强烈收缩（convulsion）惊厥是多种疾病的共同症状现在是5页\一共有36页\编辑于星期六

第一节抗癫痫药抗癫痫药物发展史：抗癫痫药发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的药物，但仍停留在对症治疗水平。

（antiepilepticdrugs）现在是6页\一共有36页\编辑于星期六

癫痫药物治疗的现况：1.发病机制不明，药物只是减少或阻止发作（对症治疗），虽难治愈但可有效控制（可治性疾病）。2.目前药物作用机制多局限在增强GABA作用或干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道→抑制异常放电或放电的扩散。现在是7页\一共有36页\编辑于星期六

国际抗癫痫联盟1981年的分类局限性发作

（partialseizures）全身性发作

（generalizedseizures）癫痫（epilepsy）单纯性

（simplepartialseizures）复合性

（complexpartialseizures）……

强直-阵挛性发作

（tonic-clonicseizures

，大发作，grandmal)不能分类的发作

（UnclassifiedEpilepticseizures）失神性发作

（absenceseizures

，小发作，petitmal)肌阵挛性发作

（myoclonicseizures)癫痫持续状态

（statusepilepticus)

……主依据有无意识障碍现在是8页\一共有36页\编辑于星期六

分类表及治疗药物（神经运动性发作）现在是9页\一共有36页\编辑于星期六

Majortypesofepilepsy(1981,ILAE)局限性发作全身性发作癫痫单纯性

（simplepartialseizures）复合性

（complexpartialseizures）强直-阵挛性发作（tonic-clonicseizures，大发作，grandmal)不能分类的发作失神性发作（absenceseizures，小发作，petitmal)癫痫持续状态

（statusepilepticus)肌阵挛性发作

（myoclonicseizures)Infantilespasms(hypsarrhythmia)大发作持续时间30min，或者短时间内反复发作。现在是10页\一共有36页\编辑于星期六

第二节常用抗癫痫药物苯妥英钠(phenytoinsodium；大仑丁，dilantin)

卡马西平（Carbamazepine，酰胺咪嗪）

苯巴比妥（Phenobarbital；鲁米那，Luminal）

扑米酮（primidone，扑痫酮，去氧苯比妥）

乙琥胺（ethosuximide）

丙戊酸钠（SodiumValproate）

地西泮（diazepam；安定，Valium）

硝西泮(nitrazepam)

氯硝西泮（clonazepam）现在是11页\一共有36页\编辑于星期六

苯妥英钠

【药理作用和临床应用】1.抗癫痫2.治疗外周神经痛3.抗心律失常大发作、局限性发作首选小发作无效或加重三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛室性心律失常，强心苷中毒首选与不能阻断哺乳动物丘脑T型钙通道有关现在是12页\一共有36页\编辑于星期六

抗癫痫的作用特点：1.不抑制病灶放电，但阻止放电扩散；2.作用与抑制PTP有关。强直后增强（PTP）：反复高频电刺激（强直刺激）→突触前纤维→突触传递易化，单个刺激→突触前神经元→突触后纤维反应更加强烈-现在是13页\一共有36页\编辑于星期六

【作用机制】阻断（电压依赖性）钠通道动作电位↓膜稳定作用阻断（电压依赖性）钙通道（包括L、N和T型）抑制钙调素激酶抑制突触传递抑制K+外流动作电位时程和不应期↑诱导GABAA受体数↑GABA的突触后抑制↑高浓度抑制GABA再摄取突触前：减少兴奋性递质释放突触后：减弱去极化现在是14页\一共有36页\编辑于星期六

磷脂酰肌醇信号