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执业药师西药《专业知识一》历年试题+答案

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）

1.关于药物手性中心的判断，下列化合物中手性碳原子数目最多的是

A.肾上腺素（结构中含1个手性碳）

B.青霉素G（结构中含3个手性碳）

C.氯霉素（结构中含2个手性碳）

D.葡萄糖（结构中含4个手性碳）

答案：D

解析：手性碳原子指连接4个不同原子或基团的碳原子。葡萄糖的结构为HOCH?(CHOH)?CHO，其中第2、3、4、5位碳原子均连接4个不同基团，共4个手性碳，为选项中最多。

2.某片剂处方中含淀粉（填充剂）、羧甲基淀粉钠（CMSNa）、硬脂酸镁（润滑剂）、羟丙甲纤维素（HPMC），其崩解时限超限的最可能原因是

A.淀粉用量过多

B.CMSNa用量不足

C.硬脂酸镁用量过多

D.HPMC用量过多

答案：B

解析：CMSNa是高效崩解剂，通过吸水膨胀促使片剂崩解；若用量不足，崩解动力减弱，导致崩解时限超限。硬脂酸镁为疏水性润滑剂，用量过多可能影响崩解，但本题中HPMC为黏合剂，若用量过多会增加片剂硬度，间接延缓崩解，但CMSNa是直接影响崩解的关键辅料。

3.某药单次静脉注射后，测得初始血药浓度（C?）为10mg/L，消除半衰期（t?/?）为6小时，表观分布容积（V）为50L，该药的清除率（CL）为

A.5.77L/h

B.11.55L/h

C.23.10L/h

D.34.65L/h

答案：A

解析：清除率CL=kV，其中k=0.693/t?/?=0.693/6≈0.1155h?1，故CL=0.1155×50≈5.77L/h。

4.关于受体激动剂的描述，正确的是

A.对受体有亲和力，无内在活性

B.对受体有亲和力，内在活性α=1

C.对受体无亲和力，有内在活性

D.对受体有部分亲和力，内在活性α=0.5

答案：B

解析：完全激动剂对受体有强亲和力和完全内在活性（α=1）；部分激动剂α1；拮抗剂有亲和力但无内在活性（α=0）。

5.以下药物中，通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用的是

A.左氧氟沙星（抑制DNA回旋酶）

B.阿奇霉素（抑制核糖体50S亚基）

C.头孢曲松（抑制转肽酶）

D.磺胺甲噁唑（抑制二氢叶酸合成酶）

答案：C

解析：头孢曲松属于β内酰胺类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶活性，阻碍细胞壁黏肽合成。

二、配伍选择题（共60题，每题0.5分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用）

[68]不同给药途径的吸收特点

A.口服给药

B.静脉注射

C.透皮给药

D.吸入给药

6.无首过效应，生物利用度100%的是

7.受胃肠道pH、酶及首过代谢影响最大的是

8.药物通过肺泡膜快速进入体循环的是

答案：6.B7.A8.D

解析：静脉注射直接入血，无吸收过程，生物利用度100%；口服给药需经胃肠道吸收，受pH、酶及肝脏首过效应影响；吸入给药通过肺泡膜（表面积大、血流丰富）快速吸收，起效仅次于静脉注射。

[911]不同剂型的质量检查项目

A.融变时限

B.崩解时限

C.释放度

D.粒度

9.缓释片需检查

10.阴道栓需检查

11.普通片剂需检查

答案：9.C10.A11.B

解析：缓释片需控制药物缓慢释放，故检查释放度；阴道栓为局部用固体制剂，需检查融变时限（溶解、软化或融化时间）；普通片剂需在规定时间内崩解，检查崩解时限。

[1214]药物代谢的主要酶系

A.细胞色素P450酶系（CYP）

B.葡萄糖醛酸转移酶（UGT）

C.单胺氧化酶（MAO）

D.乙酰转移酶（NAT）

12.参与大多数药物氧化代谢的是

13.负责对乙酰氨基酚毒性代谢物（N乙酰对苯醌亚胺）解毒的是

14.代谢5羟色胺、去甲肾上腺素等神经递质的是

答案：12.A13.B14.C

解析：CYP是药物氧化代谢的主要酶系；对乙酰氨基酚经CYP代谢生成毒性产物，需与葡萄糖醛酸结合（UGT催化）解毒；MAO负责代谢单胺类神经递质。

三、综合分析选择题（共10题，每题1分。题目基于一个临床情景、病例或案例的背景信息逐题展开，每题的备选项中，只有1个最符合题意）

[1517]患者，男，65岁，诊断为高血压合并2型糖尿病，医生开具氨氯地平（5mgqd）联合二甲双胍（0.5gtid）治疗。

15.氨氯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其作用机制是

A