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螺内酯片说明书

【药品名称】

通用名:螺内酯片

曾用名：

商品名:

英文名:spironolactonetablets

汉语拼音:luoneizhipian

本品关键成份及其化学名称为:

关键成份：螺内酯

化学名称：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。

其结构式为:

分子式:c24h32o4s

分子量:416.57

【性状】本品为白色片。

【药理毒理】本药结构和醛固酮相同，为醛固酮竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断na＋-k＋和na＋-h＋交换，结果na＋、c1－和水排泄增多，k＋、mg2＋和h＋排泄降低，对ca2＋和p3－作用不定。因为本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其它各段无作用，故利尿作用较

弱。另外，本药对肾小管以外醛固酮靶器官也有作用。

【药代动力学】本药口服吸收很好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏快速代谢为有活性坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~3日。依服药方法不一样t1／2有所差异，每日服药1~2次时平均19小时(13~二十四小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9~16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。

【适应症】（1）水肿性疾病和其它利尿药适用，诊疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目标在于纠正上述疾病时伴发继发性醛固酮分泌增多，并对抗其它利尿药排钾作用。也用于特发性水肿诊疗。

（2）高血压作为诊疗高血压辅助药品。

（3）原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病诊疗和诊疗。

（4）低钾血症预防和噻嗪类利尿药适用，增强利尿效应和预防低钾血症。

【使用方法和用量】1.成人①诊疗水肿性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，最少连服5日。以后酌情调整剂量。②诊疗高血压，开始每日40~80mg，分次服用，最少2周，以后酌情调整剂量，不宜和血管担心素转换酶抑制剂适用，以免增加发生高钾血症机会。③诊疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手术患者，则选择较小剂量维持。④诊疗原发性醛固酮增多症。长久试验，每日400mg，分2~4次，连续3~4周。短期试验，每日400mg，分2~4次服用，连续4

日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

2.小儿诊疗水肿性疾病，开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2，单次或分2~4次服用，连服5以后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

【不良反应】（1）常见有:①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、和钾剂或含钾药品如青霉素钾等和存在肾功效损害、少尿、无尿时。即使和噻嗪类利尿药适用，高钾血症发生率仍可达

8.6%~26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必需亲密随访血钾和心电图;②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;还有报道可致消化性溃疡。

（2）少见有：①低钠血症，单独应用时少见，和其它利尿药适用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其它内分泌系统影响，长久服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功效低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现，长久或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

（3）罕见有:①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难;②临时性血浆肌酐、尿素氮升高，关键和过分利尿、有效血容量不足、引发肾小球滤过率下降相关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤，有报道5例患者长久服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【禁忌症】高钾血症患者禁用。

【注意事项】

（1）下列情况慎用:①无尿;②肾功效不全;③肝功效不全，因本药引发

电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒，首先酸中毒可加重或促发本药所致高钾血症;其次本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。

（2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以降低电解质紊乱等副作用发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。

（3）用药前应了解患者血钾浓度，但在一些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。

（4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量2~3倍，以后酌情调整剂量。和其它利尿药适用时，可先于其它利尿药2~3日服用。在已应用其它利尿药再加用本药时，其它利尿药剂量在最初2~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其它利尿药2~3日停药。

（5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。

（6）应于进食时或餐后服药，以降低胃肠道反