常用降压药物特点分类.ppt

常用降压药物特点分类第1页，共15页，星期日，2025年，2月5日药物前体作用持续时间谷峰比咳嗽发生率（%）食物影响tmaxt1/2清除部位特点卡托普利否6-12252.4-20减少（30%-40%）1-1.54肾口服15min起效，所有ACEI中维持时间最短，咳嗽高于其他，含有巯基，可引起粒细胞减少、皮疹和味觉异常。西拉普利是24511.6减少15%29肾依那普利是18-24513.5否411肾较卡托普利强10倍，不如其他ACEI，作用维持时间长福辛普利是24642.2否3-611.550%肝50%肾亲脂性强，与血浆蛋白结合达95%以上，对心脑血管作用强且持久，对肾脏作用较弱培哚普利是24352.5否3-424肾肝硬化患者中其活性成分培哚普利拉生成量并无减少，无需调整剂量。高血压伴心力衰竭的临床试验中证据最多的雷米普利是2450-634否2-413-1760%肾40%粪便较低剂量（1.25-2.5mg）其半衰期比5-10mgqd的半衰期长，可能与受体容易饱和有关第2页，共15页，星期日，2025年，2月5日ACEI要点受体结合强度贝那普利雷米普利培哚普利福辛普利卡托普利卡托普利注意粒细胞；肾损伤选用雷米普利、贝那普利和福辛普利；血清肌酐大于265μmol/L（3mg/dl）时，应该谨慎使用。第3页，共15页，星期日，2025年，2月5日，生物利用度活性代谢产物代谢是否涉及肝药酶与AT1受体的作用谷峰比食物对吸收的影响tmaxt1/2代谢产物清除部位特点氯沙坦33EXP3174是竞争性58-78无3-46-9尿液35

粪便60对于夜间SBP、DBP无明显降低作用，最大降压效果出现在3-6周缬沙坦23无否竞争性69-76减少40%2-37.05尿液83

粪便132小时起效，肾功能不全以及非胆管源性，无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量坎地沙坦42CV15959是非竞争80无3-59-13尿液33

粪便678-32mg剂量相关，之后无相关性替米沙坦42-57.4无是非竞争≥97无0.5-124粪便＞98约3小时起效，连续用药4周后停药降压作用仍然可持续一周依普沙坦13无否竞争性67有或者无？1-34-9尿液7

粪便902-3周达到最大降压效果，患有半乳糖不耐受患者不应服用厄贝沙坦60-80无是非竞争＞60无1.5-311-15尿液20

粪便80第4页，共15页，星期日，2025年，2月5日ARB要点ARB与锂合用增加锂毒性利福平、氟康唑和吲哚美辛降低氯沙坦作用替米沙坦与抗抑郁药合用增加前者直立性低血压效应，另其也可以增加地高辛浓度替米沙坦可引起华法林钠血药浓度轻微降低第5页，共15页，星期日，2025年，2月5日组织选择性第一代第二代第三代新剂型IIa新化合物IIb二氢吡啶类（动脉＞心脏）硝苯地平

尼卡地平硝苯地平SR/GITS

尼卡地平SR

非洛地平ER贝尼地平

伊拉地平

马尼地平

尼群地平

尼索地平氨氯地平

拉西地平

乐卡地平苯二氮卓类（动脉=心脏）地尔硫卓地尔硫卓SR苯基烷氨类（动脉≤心脏）维拉帕米维拉帕米SR戈洛帕米苯基烷氨类/苯并咪唑类（动脉＞心脏）米倍地尔CCB药物分类第6页，共15页，星期日，2025年，2月5日药名tmaxt1/2清除部位特点硝苯地平0.5-12.5-380肾20粪便FDA警告：短效硝苯地平有增加心肌梗死的危险尼群地平1.510-2070肾8粪便对于血管的选择性较强，以降低舒张压为主，首关效应明显，与硝苯地平不同，本要不改变窦房结或者房室结的传导。肝功能受损对于药物影响较大，肾功能不全对药物影响小。拉西地平0.5-1.513-1930肾70粪便有抗动脉粥样硬化的作用，肾功能不全无需减量非洛地平缓释片2.5-525肾对冠状动脉、脑血管以及外周血管均有良好的扩张作用，可选择性的扩张小动脉一道道降压的作用，对血管和心肌的作用强度比为100:1，有轻度的利钠、利尿作用。能够遏制高血压患者的左心室肥厚病变，肝功能损害见谅，肾功能损害无需调整氨氯地平6-1235-5080肾另能抑止交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血浆内的儿茶酚胺浓度下降，引起小动脉的松弛和扩张，对于窦房结和房室结无影响。左旋氨氯地平6-1235-5070肾左旋体是右旋体降压的1000