麻醉系课件药理肾上腺素受体激动药.pptVIP

第四章影响药物效应的因素及合理用药原则（自学）1.药物相互作用：物理和化学、药动学和药效学2.一些专有名词：Tachyphylaxis、tolerance、habituation、addiction、dependence、withdrawalsyndrome、drugabuse、drugresistance**第十章肾上腺素受体激动药

（拟肾上腺素药）一、化学结构CHCHNHβα165432β-苯乙胺【概述】拟交感胺类（sympathomimeticamines）1.中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美、利他林2.外周性拟交感胺类：儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏，作用快、短、强。非儿茶酚胺类（non-CA）：去氧肾上腺素、麻黄碱等。特点：基本相反，促NA释放作用。165HO324HO儿茶酚二、按结构分类及特点三、按对受体亚型的选择性分类α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明2.β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺3.α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱四、学习关键点是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？第一节αR激动为主的药物去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine，NE)【来源及化学】去甲肾上腺素能神经末梢的主要递质、酸性环境稳定。【特点】α-R强，β1-R弱，β2-R无作用；属CA。【药理作用】1.收缩血管：激动α1R（大剂量）→皮肤、粘膜和内脏血管收缩→总外周阻力↑，DP↑2.兴奋心脏：激动心脏β1R→收缩力、HR、传导↑→心输出量↑，SP↑。大剂量时，反射性兴奋迷走神经，HR↓。3.血压：小剂量：SP↑，DP不变，脉压差↑；大剂量时SP↑、DP均↑，脉压差不变或稍↑；平均血压↑。【临床用途】1.休克和低血压：神经源性休克或失血性休克早期，氯丙嗪中毒致低血压2.上消化道出血：口服，局部止血作用。【不良反应】1.外漏致局部组织缺血坏死对策：热敷，局部注射?-R阻断药或普鲁卡因2.剂量过大致急性肾功能衰竭。【禁忌症】严重心血管疾病:高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病；无尿等。间羟胺（Metaraminol）non-CA，α1强，β1-R弱.2.应用：NA的替代品。用于休克早期、去氧肾上腺素（phenylnephrine，新福林）甲氧明（methoamine）1.non-CA；选择性α1受体激动药2.应用：1）代替NA防治低血压2）代替阿托品扩瞳检查眼底：机理、特点3）阵发性室上性心动过速第二节βR激动为主的药物异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP）【特点】人工合成CA；激动β1和β2-R强，β2-R更敏感，α-R无作用。【药理作用】1.兴奋心脏：激动β1受体(＞NA)→收缩力↑，HR↑，传导↑→心输出量↑，SP↑2.舒张血管：激动β2受体→骨骼肌血管舒张→DP↓↓对β2受体作用时间长于对β1受体、更敏感。3.血压：SP↑，DP↓↓，平均血压↓4.支气管：?激动β2受体→支气管平滑肌舒张?抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质5.糖和脂肪代谢：促进分解【临床应用】1.支气管哮喘：控症缺点：心脏兴奋，长期用受体数目下调2.缓慢型心律失常：房室传导阻滞、心动过缓3.心脏骤停：联合用药4.感染性休克：少用（骨骼肌血管舒张为主0【不良反应】低血压，心悸，心律失常【禁忌症】心绞痛、心肌梗死、甲亢等。多巴酚丁胺——选择性β1受体激动药【特点】人工合成CA；对β1受体作用＞β2受体【应用】正性肌力作用作用显著。用于心排出量低的休克或心力衰竭。沙丁胺醇——选择性β2受体激动药用于平喘、抑制宫缩等。第三节α、βR均激动的药物肾上腺素（adrenaline，epinephrine，Adr）主要由肾上腺髓质分泌的，由NA甲基化形成【特点】