《药理学》在线开放课程药理学pharmacology第三十九章 抗恶性肿瘤药_2.pdfVIP

第三十九章抗恶性肿瘤药

——常用抗恶性肿瘤药

药理学/pharmacology

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第三十九章抗恶性肿瘤药

——常用抗恶性肿瘤药

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常用的抗恶性肿瘤药—烷化剂

环磷酰胺（CTX）

p本身无抗肿瘤活性，在体内先经肝微粒体酶系氧化生成醛磷酰胺，再在肿瘤

细胞内分解出性质很活泼的磷酰胺氮芥，才能与DNA发生交叉联结，破坏

DNA的结构和功能，从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖。

p抗瘤谱广，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤疗效好。

p膀胱刺激性大，引起特有的出血性膀胱炎。

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塞替派（TSPA)

p抗瘤谱广、选择性高、毒性低，临床主要用于治疗乳腺癌、

卵巢癌、膀胱癌等。不良反应较轻，主要是骨髓抑制。

白消安（马利兰）

p治疗慢性粒细胞白血病的首选药，对急性粒细胞白血病无

效。主要不良反应是骨髓抑制，久用可致肺纤维化等。

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常用的抗恶性肿瘤药—抗代谢药

甲氨蝶呤（MTX）

p二氢叶酸还原酶抑制剂，也可干扰RNA和蛋白质的合成。

主要治疗儿童急性白血病，疗效显著。主要有胃肠反应和

骨髓抑制。

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氟尿嘧啶（5-FU）

p是常用的胸腺苷合成酶抑制类药。对消化道癌、乳腺癌疗

效较好。多见胃肠反应，重者出现血性腹泻。

巯嘌呤（6-MP）

p常用的嘌呤核苷酸抑制药。主要用于儿童急性淋巴细胞

白血病和绒毛膜上皮癌。亦可用于自身免疫性疾病。

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常用的抗恶性肿瘤药—抗肿瘤抗生素

多柔比星（ADM，阿霉素）

p对S期、M期细胞有更强的杀灭作用。对免疫功能有较强

的抑制作用。为广谱抗肿瘤药，主要用于治疗耐药的急性

白血病、恶性淋巴瘤及多种实体瘤。最严重的毒性反应是

引起心肌退行性病变和心肌间质水肿。

p同类药物还有放线菌素D、博来霉素等。

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常用的抗恶性肿瘤药—抗肿瘤植物药

长春碱（VLB）和长春新碱（VCR）

p主要作用于M期细胞。长春碱对恶性淋巴瘤疗效显著。长

春新碱对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好。长春新碱对骨

髓抑制不明显，但神经系统毒性突出，如指（趾）麻木、

肌无力、面瘫等。

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紫杉醇类

p紫杉醇（paclitaxel，PTX）可通过特异性促进微管蛋白聚

合并抑制其解聚，从而阻止纺锤体形成，影响肿瘤细胞的

有丝分裂。对转移性卵巢癌和乳腺癌有较好的疗效，对肺

癌、食管癌、脑瘤、淋巴瘤有一定疗效。

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紫杉醇类

p多西他赛（docetaxel）临床上用于治疗局部晚期或转移性

乳腺癌和非小细胞肺癌，与多种药物联