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天然产物与修饰题库及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每小题2分，共20分。请将正确选项的字母填在括号内）

1.下列哪一类天然产物通常具有强心作用？

A.生物碱

B.皂苷

C.萜类化合物

D.甾体化合物

2.从植物中提取某类脂溶性有效成分，通常优先考虑使用的方法是？

A.水蒸气蒸馏法

B.溶剂提取法

C.水提醇沉法

D.超临界流体萃取法

3.下列哪种波谱方法最适合用于确定有机化合物分子式和初步结构推断？

A.红外光谱（IR）

B.核磁共振氢谱（1HNMR）

C.质谱（MS）

D.紫外-可见光谱（UV-Vis）

4.在天然产物化学修饰中，引入或改变手性中心是常见的策略，其主要目的是？

A.提高化合物的溶解度

B.改变化合物的给药途径

C.调节或增强药物的药理活性

D.降低化合物的生产成本

5.某化合物属于二萜类，具有双环结构，且含有羧基。下列哪种提取方法可能效果不佳？

A.乙酸乙酯萃取

B.甲醇萃取

C.氯仿萃取

D.丙酮萃取

6.进行柱色谱分离时，若要使极性相对较大的组分先被洗脱下来，通常选择的洗脱剂是？

A.溶剂极性由小到大

B.溶剂极性由大到小

C.沸点由低到高

D.沸点由高到低

7.从某植物中分离得到一种具有抗菌活性的??酸类成分，其结构中含有羟基和双键。为提高其抗菌活性并改善口服吸收，可以考虑进行的化学修饰是？

A.醛基化修饰

B.羧基保护

C.脂肪链延长

D.羟基乙酰化

8.某甾体化合物属于雄激素类，通过对其A环进行甲氧基化修饰，预期会对活性产生什么主要影响？

A.显著增强雄激素活性

B.降低雄激素活性

C.改变其代谢途径

D.增加其水溶性

9.利用高效液相色谱（HPLC）进行天然产物分离纯化时，常使用反相C18柱，其分离原理主要是基于？

A.分子大小

B.分子电荷

C.分子极性

D.分子重量

10.对天然产物进行全合成的主要意义之一是？

A.确定其绝对构型

B.大规模工业化生产

C.阐明其生物合成途径

D.研究其构效关系并开发新药

二、填空题（每空2分，共20分。请将答案填在横线上）

1.天然产物通常指来源于生物体（如植物、动物、微生物）的具有______和______的化学物质。

2.从天然产物粗提物中分离得到单一化合物常用的物理方法有______和______。

3.核磁共振氢谱（1HNMR）中，化学位移主要反映了氢原子所在化学环境的______。

4.化学修饰是改造天然产物结构、改变其性质或活性的重要手段，包括______、______和______等类型。

5.构效关系（SAR）研究是药物设计的重要理论基础，它研究的是药物分子结构变化与其______之间的关系。

三、名词解释（每小题4分，共16分）

1.萜类化合物

2.生物活性

3.柱色谱

4.半合成

四、简答题（每小题6分，共18分）

1.简述天然产物化学研究的意义。

2.比较水蒸气蒸馏法和溶剂提取法在提取天然产物时的主要区别。

3.简述化学修饰在药物开发中的应用价值。

五、结构式题（每小题8分，共16分）

1.写出对映异构体，并标出主要手性中心。

（提示：化合物结构式为2R,3S-丁二醇）

2.写出化合物CH?COOH的红外光谱（IR）中，预计会出现的主要特征吸收峰（至少三种），并说明其对应的官能团。

六、合成路线设计与分析题（共10分）

已知化合物A和B，请设计一个合理的合成路线，目标产物为化合物C（结构式略）。要求：简要说明每步反应类型，并说明选择该合成路线的理由（如官能团转化、反应条件温和、产率高等考虑）。

化合物A：CH?CH?CH?OH

化合物B：CH?COCl

目标产物C：CH?CH?CH?COOCH?

试卷答案

一、选择题

1.D

2.B

3.C

4.C

5.A

6.A

7.C

8.B

9.C

10.D

二、填空题

1.生物活性特殊化学结构

2.重结晶色谱法

3.极性

4.官能团转化结构改造全合成

5.药理活性（或生物活性）

三、名词解释

1.萜类化合物：指由异戊二烯单位构成的一类天然化合物，广泛存在于植物和微生