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垂盆草凝胶剂的研制：工艺、性能与应用探索

一、引言

1.1研究背景与意义

垂盆草（SedumsarmentosumBunge），作为景天科多年生草本植物，在我国分布极为广泛。其性凉，味甘、淡，归肝、胆、小肠经，具备利湿退黄、清热解毒的功效。在传统医学中，垂盆草常用于治疗湿热黄疸、小便不利、痈肿疮疡以及急、慢性肝炎等疾病。现代研究表明，垂盆草含有多种化学成分，如生物碱、氰苷、甾体及其苷类、黄酮及其苷类、三萜、挥发油、糖类等，这些成分赋予了垂盆草广泛的药理活性，包括保肝降酶、免疫调节、抗氧化、抗菌消炎等作用。

目前，以垂盆草为原料的制剂主要有颗粒剂、胶囊剂等口服剂型，常用于治疗各种急慢性肝病，对谷丙转氨酶偏高的患者疗效显著。然而，我国民间常将垂盆草鲜用捣敷或取汁外涂，用于治疗蛇虫咬伤、水火烫伤、皮肤痒疹、带状疱疹等，但目前尚无以垂盆草鲜草为原料的外用制剂应用于临床。开发垂盆草凝胶剂具有重要的现实意义。凝胶剂作为一种新型的药物剂型，具有诸多优点，如涂用润滑舒适，与皮肤耦合效果极佳，易清洗、吸收快，使用方便，性质稳定等。将垂盆草制成凝胶剂，不仅可以充分发挥垂盆草的药用价值，为皮肤疾病的治疗提供新的选择，还可以拓展垂盆草的应用领域，提高其资源利用率。同时，凝胶剂的开发也符合现代药物制剂的发展趋势，具有广阔的市场前景。

1.2垂盆草的研究现状

1.2.1化学成分

研究人员已从垂盆草中分离得到多种化合物。在生物碱方面，国外学者从垂盆草提取物中成功分离出异石榴皮碱、3－甲酰－1，4－二羟基二氢吡喃、N－甲基－2－β－羟丙基哌啶、二氢－N－甲基异石榴皮碱、消旋甲基异石榴皮碱等生物碱类化合物，此外，还发现了norhygrine和hygrine等14种吡咯烷和哌啶生物碱。在黄酮及其苷类、甾体及其苷类方面，垂盆草中也含有多种此类成分，这些成分在其药理作用中可能发挥着重要作用。垂盆草还含有挥发油、糖类等其他成分，这些成分的综合作用可能与垂盆草的药用功效密切相关。

1.2.2药理作用

垂盆草具有显著的保肝降酶作用。研究表明，垂盆草的水提取物、正丁醇高剂量组能极显著地降低ALT和AST，并有明显的保护肝脏的作用；乙酸乙酯高剂量组也能显著降低ALT，表明垂盆草中具有保肝降酶作用的活性成分极性较大，主要存在于正丁醇部分和水部分。垂盆草在免疫调节方面也表现出一定的作用。其水溶性成分对T细胞介导的特异性细胞免疫有显著影响，对非特异免疫和特异性体液免疫无明显影响，提示其免疫作用与机体所处的免疫状态密切相关。有研究发现垂盆草甲醇提取物具有清除自由基的活性，表明其具有抗氧化作用，这可能与其在体内对抗氧化应激、保护细胞免受损伤有关。

1.2.3传统应用方式

在传统应用中，垂盆草多以水煎服的方式用于治疗黄疸、肝炎等疾病。对于痈肿疮疡、蛇虫咬伤等，常采用鲜品捣敷或取汁外涂的方法。这些传统应用方式经过长期的实践检验，证明了垂盆草的药用价值，但也存在一些局限性，如口服给药可能存在胃肠道刺激等不良反应，外用时药物的稳定性和吸收效果难以保证。

1.3凝胶剂的概述

1.3.1定义

凝胶剂（gels）系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。

1.3.2特点

凝胶剂具有良好的生物相容性，能减少对皮肤或体腔黏膜的刺激，适用于局部给药。其具有触变性，在静止时表现出高粘度，可保持药物的稳定性和均匀性；在受到剪切力作用时粘度降低，便于涂抹和使用。某些凝胶剂还具有温度敏感性，可根据环境温度的变化而改变其物理性质，这种特性可用于智能药物输送系统。凝胶剂还具有缓释作用，能够延长药物在局部的作用时间，提高药物的疗效。

1.3.3分类

按照来源，凝胶剂可分为天然凝胶剂和合成凝胶剂。天然凝胶剂如明胶，来源于动物的皮、骨等，具有良好的生物相容性和可降解性；合成凝胶剂如聚丙烯酸钠，具有较好的稳定性和可控性。按用途分类，凝胶剂可分为食品凝胶剂、医药凝胶剂和工业用凝胶剂等。在医药领域，凝胶剂又可进一步分为外用凝胶剂和体内用凝胶剂。外用凝胶剂常用于皮肤疾病的治疗，如烧伤、湿疹、痤疮等；体内用凝胶剂可用于鼻腔、阴道、直肠等体腔给药。

1.3.4常用制备材料

制备凝胶剂常用的材料包括高分子聚合物和无机材料。高分子聚合物中，天然高分子常用的有淀粉类、海藻酸类、植物胶和动物胶等，如淀粉、海藻酸盐、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂和明胶等，这些材料具有良好的生物相容性，但稳定性相对较差。半合成高分子有改性纤维素和改性淀粉，如羧甲基纤维素、甲基纤维素等，它们在一定程度上改善了天然高分子的性能。合成高分子有卡波姆、聚丙烯酸钠等，卡波姆是由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分