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药物化学简答

五、问答题

1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

4)简述药物的分类。

5)巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的

氢时，当两个取代基大

小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？

6)试说明异戊巴比妥的化学命名。

7)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

8)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗

效？

9)如何用化学方法区别吗啡和可待因？

10)合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类

型不同，但为什么都具有

类似吗啡的作用？

11)根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，

而可待因不反应，以及可

待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原

因？

12)试说明地西泮的化学命名。

13)试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

14)请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。

15)合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

16)叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹

啉类N胆碱受体拮抗剂

的设计思路。

17)结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若

将氮上取代的甲基换成

异丙基，又将如何？

18)苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的?碳是手性碳原子，其R构

型异构体的活性大大高于19)

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30)S构型体，试解释之。经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？

为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？经典H1受体拮抗

剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙

胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。从Procaine的结构分析其化学稳

定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。以

Propranolol为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关

系。从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用

途。写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。简述NO

DonorDrug扩血管的作用机制。Lovartatin为何被称为前药?说明其

代谢物的结构特点。以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药

的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。

简述钙通道阻滞剂的概念及其分类为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌

的作用强，而且选择性好？请简述止吐药的分类和作用机制。试从化

学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

31)以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现

新药？

32)根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗

炎药物？

33)为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？

34)为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

35)从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠

道的副作用？

36)从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应

向哪个方向发展？

37)从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？

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