利匹韦林的药理相关信息-幻灯片.pptVIP

NNRTIs类药物的作用机制NNRTI类药物的作用机制利匹韦林的优势

药代动力学极高的血浆蛋白结合率蛋白性食物对其影响较慢的血浆消除速率N、O醛糖酸化的代谢方式代谢较为彻底

药物互作抗艾滋病相关药物1、抗艾滋病药物替诺福韦地若纳韦2、抗结核药物利福平利福布丁3、抗真菌药：酮康唑4、镇痛药：美沙酮

临床效果?实验?参与者实验设计利匹韦林组对照组时长效果安全性Goebel试验47名未受药患者IIa期临床，随机，双盲单用利匹韦林各剂量安慰剂7天实验组较对照组明显有效未见各类不良反应????????Arastéh试验36名曾受药患者II期临床，开放利匹韦林各剂量无7天实验组自身对照明显有效未见各类不良反应????????Pozniac试验368名未受药患者IIb期临床，随机，开放利匹韦林各剂量依法韦仑单剂量96周实验组与对照组效果不明显有不良反应，各组间差异不大????????Crauwels试验1368名未受药患者III期临床，随机，双盲利匹韦林25mg/d依法韦仑单剂量48周实验组较对照组效果不明显致停药的不良反应，利匹韦林较低注：效果以新增DNA拷贝数为依据判定?药效与用药安全性的实验结果汇总

病毒变异与药物抵抗导致对NRTIs类药物抵抗的变异导致对NNRTI类药物抵抗的变异

不良反应情况利匹韦林

（686名受试者）依法韦仑

（682名受试者）P值治疗周期5656?2-4级不良反应病例数16310.0001因不良反应中断治疗的病例数380.0005最常见的不良反应神经性不良反应17360.0001晕眩8260.0001精神性不良反应15230.0002异常的夜惊和噩梦8130.0061各类皮疹3140.0001III期临床的不良反应数据

结论药理学方面的优点1较好的药效和安全性2以固定剂量制作复方制剂的潜质3易得的可靠的剂型药理学方面的缺点1较差的药物互作性能2低剂量下不稳定的疗效

进一步研究的方向在不增加毒性的情况下使用更高的剂量以稳定疗效对于与抗结核药互作的研究更多易于普及剂型的研制