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药物化学

1.盐酸普鲁卡因是通过对可卡因的结构进行简化而得

到的。

2.开发新药的关键是先导化合物的发现。

3.结构上不含含氮杂环的镇痛药是盐酸美沙酮。

4.盐酸苯海拉明属于氨基醚类组胺H受体拮抗剂。

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5.前体药物设计不能提高药物的活性。

6.奥美拉唑属于质子泵抑制剂药物。

7.造成氯氮平毒性反应的原因是在代谢中产生的硫

醚代谢物。

8.药物的作用与受体无关的是奥美拉唑。

9.阿昔洛韦属于核苷类抗病毒药物。

10.在非甾体抗炎药物中，布洛芬的代谢物用做抗炎

药。

11.强心苷类药物的作用机理为抑制膜结合的Na＋、

K＋-ATP酶活性。

12.硫酸沙丁胺醇临床用于防治支气管哮喘和哮喘型

支气管炎。

13.血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以抑制血管紧

张素Ⅱ的生成。

14.为生产化学药物提供先进的工艺和方法不是药物

化学的任务。

15.盐酸吗啡的氧化产物主要是双吗啡。

16.苯巴比妥合成的起始原料是2-苯基丙二酸乙二

酯。

17.根据临床应用,心血管系统药物可分为降血脂

药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强

心药。

18.磺胺甲恶唑的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。

19.盐酸氟西汀属于5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁

药。

20.已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过减慢心率

起作用。

21.吗啡是两性化合物;吗啡的氧化产物为双吗啡;天

然吗啡为左旋性。

22.用于心血管系统疾病的药物有降血脂药、强心药

和抗高血压药。

23.维生素D类化合物目前已知有十几种，都是甾醇

类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而

来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员

有维生素D和维生素D，维生素D族用于治疗佝偻

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病由口服给药。

24.下列药物可用于治疗心绞痛的是尼群地平、盐酸

普奈洛尔。

25.异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的结构中含有儿茶

酚的结构。

26.属于肾上腺皮质激素的药物有醋酸可的松、醋酸

地塞米松、醋酸泼尼松龙。

27.钙拮抗剂可用于抗心绞痛、抗心律失常、降低血

压。

28.H2受体拮抗剂有西咪替丁、法莫替丁。

29.延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性

可以采用以下方法：去掉苯环上的酚羟基;在α-碳上

引入甲基;在氨基上以较大的烷基取代。

30.作用于神经末梢的降压药有利血平和胍乙啶。

31.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。这句话

是错误的

32.青霉素的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。这句

话是错误的

33.硝苯地平在光照或氧化剂作用下，或在体内代谢

后，均变成吡啶环，但不失去活性。这句话是错误

的

34.临床上使用的布洛芬左旋体。这句话是错误的

35.头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—

内酰胺类抗生素。

36.长期使用奥美拉唑，不可逆的抑制会诱发胃窦的

反馈机制，导致高胃泌素血症，甚至有导致胃癌的

可能。

37.巴比妥类药物结构5位上两个氢都被取代后，才

会有作用。

38.盐酸地尔硫卓属于β-受体阻滞剂。这句话是错误

的

39.氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功

能，引起再生障碍性贫血。

40.盐酸鲁卡因因具有叔氨基,故重氮化后与碱性β萘

酚偶合后生成猩红色偶氮染料。这句话是错误的

41.受体激动剂，是指能与某些内源性配体的受体结

合，并呈现该配体物质作用的化合物或药物，或有

内在活性的配体。

42.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长

短的因素。

（1）影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解

离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生

物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的

解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又

能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂

水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过

血脑屏障达到作用部位。

（2）药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有

关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则

长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途

径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不

易氧化而不易