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基于组蛋白去乙酰化酶的苯甲酰胺类抑制剂:设计、合成与活性评价的深入探究
一、引言
1.1研究背景与意义
组蛋白去乙酰化酶(HistoneDeacetylase,HDAC)是一类在细胞内发挥关键作用的蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞之中。它们参与了染色体的结构修饰以及基因表达的调控过程,在众多生物学过程中扮演着不可或缺的角色,包括细胞分化、细胞周期调控、DNA修复以及细胞死亡等。HDAC的主要功能是催化从组蛋白赖氨酸残基上移除乙酰基,这一过程会改变染色质的结构和功能,使得DNA与组蛋白八聚体紧密结合,核小体的空间结构变得紧密,从而抑制基因的转录。
近年来,大量研究表明,HDAC的异常
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