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第三十五章
抗真菌药和抗病毒药;目录;真菌感染可分为表浅真菌感染和深部真菌感染两类,表浅感染是由癣菌侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等体表部位造成的,发病率高,危害性较小。深部真菌感染是由念珠菌和隐球菌侵犯内脏器官及深部组织造成的,发病率低,危害性大。在所有的抗深部真菌感染药物中,只有氟康唑和氟胞嘧啶能透过血脑屏障,治疗中枢真菌感染。;抗深部真菌药;氟胞嘧啶
系合成类深部抗真菌药,抗菌谱窄
口服吸收完全
分布广泛,可通过血-脑脊液屏障
单独应用易产生耐药性,主要与两性霉素B合用治疗敏感菌株所致的深部真菌感染。
可抑制骨髓功能,导致白细胞和血小板减少;制霉菌素
(多烯类抗真菌药)
抗菌机制及作用与两性霉素B相似,对念珠菌属的抗菌活性较高
口服吸收少
毒性大,不作注射用
目前主要以局部治疗皮肤、口腔、阴道念珠菌感染和阴道滴虫;抗浅部真菌药;特比萘芬
脂溶性高,口服吸收良好,主要分布与皮肤角质层
可抑制皮肤藓菌中麦角固醇的生物合成干扰细胞膜的功能及细胞壁的形成
作用快、疗效高、复发少、毒性低
主要不良反应为胃肠道反应;克霉唑
(咪唑类广谱抗真菌药)
口服吸收少,不良反应多
临床主要供局部外用,治疗皮肤藓菌引起的体藓、手足藓和耳道真菌病
口含片用于治疗鹅口疮
栓剂用于治疗念珠菌引起的阴道炎;全身性抗真菌药;氟康唑
(三唑类广谱抗真菌药)
口服吸收良好,与静脉给药效价相同
组织分布广泛,可透过血-脑脊液屏障
抗菌谱、作用机制与酮康唑相似
临床主要用于各种念珠菌、隐球菌病、真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病
可治疗各种皮肤藓、甲藓
常见不良反应有恶心、呕吐、皮疹等;伊曲康唑
(三唑类衍生物)
抗菌作用强于酮康唑,作用机制与酮康唑相似,不良反应少
脂溶性高,口服吸收迅速且完全
主要用于治疗口、食道及阴道等处念珠菌感染和指甲部藓症
不良反应主要为胃肠道反应;伏立康唑
(三唑类广谱抗真菌药)
抗菌活性为氟康唑的10-500倍
可口服可静脉给药,吸收迅速
临床治疗曲霉感染
不良反应常见有视觉障碍???发热、皮疹、呕吐、恶心、腹泻等,一般停药可恢复;第二节抗病毒药;阿昔洛韦
(人工合成的嘌呤类核苷类衍生物)
口服仅吸收15%-37%,生物利用度低,体内分布广泛,可静脉给药以提高血药浓度
能选择性抑制病毒DNA多聚酶,具有广谱抗疱疹病毒作用,为单纯疱疹病毒感染的首选药
不良反应较少
过敏者和妊娠期妇女禁用,肾功能不全者慎用;更昔洛韦
对单纯疱疹病毒及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似,对巨细胞病毒较阿昔洛韦强
多采用静脉给药,主要以原形经肾脏排泄
本药毒性大,可诱发骨髓抑制,并具有潜在的致癌作用,临床仅限于治疗危及生命或视觉的巨细胞病毒感染;抗呼吸道病毒药;金刚烷胺
口服易吸收、体内分布广
主要用于甲型流感的防治
不良反应恶心、呕吐、厌食、失眠、头晕等
妊娠期妇女、幼儿、脑血管硬化与癫痫患者禁用;抗肝炎病毒药;阿德福韦酯
阿德福韦的前体,在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用
适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者
常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心等;齐多夫定/AZT
口服吸收快,可通过血-脑脊液屏障
临床用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群,主要用做联合用药之一
主要不良反应为骨髓抑制;拉米夫定
(核苷类逆转录酶抑制剂)
有效对抗齐多夫定产生耐药性的人类免疫缺陷病毒,对乙肝病毒也有效,毒性较低
临床主要与齐多夫定合用治疗人类免疫缺陷病毒感染
常见不良反应是头痛、疲劳、腹泻;奈韦拉平,地拉韦定
(非核苷类逆转录酶抑制剂)
可直接抑制HIV-1逆转录酶
对HLV-2DNA聚合酶无活性
对齐多夫定耐药株有效,安全性和耐受性好
主要不良反应为皮疹;谢谢观看!!!
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