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06其他降脂药物与注意事项目录01降脂药物概述02他汀类药物03贝特类药物04胆固醇吸收抑制剂05PCSK9抑制剂

01降脂药物概述

定义与分类定义降脂药物是一类通过调节脂质代谢、降低血浆中甘油三酯（TG）和胆固醇（TC）水平的药物，用于预防和治疗动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）。01他汀类药物以抑制胆固醇合成为核心机制，如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，适用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。贝特类药物主要降低甘油三酯，如非诺贝特、吉非罗齐，适用于高甘油三酯血症及低高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）患者。胆固醇吸收抑制剂如依折麦布，通过抑制肠道胆固醇吸收，常与他汀联用以增强降脂效果。020304

抑制胆固醇合成他汀类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，减少肝脏内源性胆固醇合成，同时上调低密度脂蛋白（LDL）受体表达，加速LDL清除。促进脂蛋白分解贝特类药物激活过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPAR-α），增强脂蛋白脂酶活性，加速富含甘油三酯的脂蛋白（如VLDL）分解代谢。阻断肠道吸收依折麦布选择性抑制小肠刷状缘NPC1L1蛋白，减少饮食和胆汁中胆固醇的吸收，降低肝脏胆固醇储量。PCSK9抑制剂如阿利西尤单抗，通过阻断PCSK9与LDL受体结合，减少LDL受体降解，显著降低LDL-C水平。主要作用机制

临床应用场景原发性高脂血症针对遗传性或家族性高胆固醇血症（如FH患者），需长期使用他汀或联合治疗以达到LDL-C靶目标。已确诊ASCVD（如冠心病、脑卒中）患者，需强化降脂以延缓斑块进展，降低再发事件风险。糖尿病患者常伴混合型血脂异常，需综合管理（他汀+贝特或依折麦布）以改善心血管预后。肾功能不全患者需调整剂量（如氟伐他汀优先），妊娠期禁用他汀（潜在致畸风险）。二级预防糖尿病合并血脂异常特殊人群用药

02他汀类药物

阿托伐他汀商品名为立普妥，属于第三代他汀类药物，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶活性，显著降低血浆总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。适用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的一级和二级预防，尤其对家族性高胆固醇血症患者效果显著。代表药物（阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）

需注意其代谢主要通过CYP3A4酶途径，与葡萄柚汁或CYP3A4抑制剂（如红霉素）联用可能增加横纹肌溶解风险。代表药物（阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）“

瑞舒伐他汀主要用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的辅助治疗，并可延缓动脉粥样硬化斑块进展。因经肾脏排泄，肾功能不全者需调整剂量；亚洲人群因血浆浓度较高，推荐起始剂量为5mg/日。作为强效选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，其降脂效力优于多数他汀，可使LDL-C降低50%-60%，且半衰期长达19小时，允许任意时间服药。代表药物（阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）

抑制胆固醇合成通过竞争性结合HMG-CoA还原酶，阻断甲羟戊酸通路，减少肝细胞内胆固醇合成，反馈性上调肝细胞表面LDL受体表达，加速LDL-C的清除。同时抑制极低密度脂蛋白（VLDL）的肝脏合成，进一步降低甘油三酯（TG）水平，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。作用机制与效果

作用机制与效果改善血管内皮功能，抑制炎症反应（如降低C反应蛋白），稳定动脉粥样硬化斑块，减少血栓形成风险，从而降低心血管事件发生率。非调脂作用

作用机制与效果临床疗效差异阿托伐他汀中等强度（10-20mg/日）可降低LDL-C30%-50%，瑞舒伐他汀同等剂量下降幅更高（55%-65%），但两者均需个体化调整剂量以达到目标值。““

肌肉毒性表现为肌痛、肌无力或肌酸激酶（CK）升高，严重者可发生横纹肌溶解症。老年、合并肝肾疾病或联用贝特类药物时风险增加，需定期监测CK水平。常见副作用及注意事项

常见副作用及注意事项肝酶异常约1%-3%患者出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高至3倍正常上限，建议用药前及用药后4-8周检测肝功能。

新发糖尿病风险长期使用可能轻微升高空腹血糖（约0.3-1.0mmol/L），但心血管获益远大于风险，糖尿病患者无需停药，需加强血糖监测。常见副作用及注意事项

常见副作用及注意事项药物相互作用阿托伐他汀避免与CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑）联用；瑞舒伐他汀慎与环孢素、吉非罗齐合用，可能增加血药浓度及不良反应风险。

03贝特类药物

代表药物（非诺贝特、苯扎贝特）非诺贝特一种常用的贝特类降脂药物，主要用于降低甘油三酯水平，同时可适度提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，适用于高甘油三酯血症患者。环丙贝特主要用于治疗严重的高甘油三酯血症，能够有效抑制肝脏合成甘油三酯，减少极低密度脂蛋白（VLDL）的分泌。苯扎贝特另一种贝特类药物，主要用