注射剂分类与质量要求.pptxVIP

注射剂

认识注射剂01PART

一、注射剂的定义注射剂（injection）系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的、供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。安瓿注射剂粉针剂

二、注射剂的分类1.按分散系统分：溶液型：水针、油性注射剂混悬型：主要供肌注乳浊型：静脉营养乳固体粉末型：粉针

二、注射剂的分类2.按生产工艺分：最终灭菌注射剂非最终灭菌注射剂3.药典：注射液注射用无菌粉末注射用浓溶液

药效迅速、作用可靠适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、首过效应明显、口服吸收差、消化道刺激性强适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐产生局部定位作用三、注射剂的特点

使用不方便、注射疼痛易交叉污染、安全性差制备过程复杂、、成本高质量要求高三、注射剂的特点毒剧药或剂量小的药物不应制成注射剂使用特别注意：

四、注射剂的质量要求无菌：不得含有活的微生物和芽孢无热原：重要质量指标。澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物pH值：4－9渗透压：等渗，可稍高渗，不可低渗安全性：无毒无刺激性稳定性：降压物质：含量、色泽、装量等

五、注射剂的热原1、定义：注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。它是微生物的一种内毒素，大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰氏阴性菌。2、组成：磷脂、脂多糖、蛋白质的复合物。其中脂多糖是内毒素的主要成分。分子量：一般为1×106左右。分子量越大，致热活性也越强。

（一）热原的性质1.耐热性60℃加热不受影响，100℃加热不降解，250℃30－45min；200℃60min；180℃3－4h可使热原彻底破坏上。2.水溶性磷脂结构上有多糖，可溶于水。3.不挥发性本身不挥发，但可随水蒸气中的雾滴带入蒸馏水。4.过滤性一般滤器均可通过，可被活性炭吸附。5.其他热原能被强酸强碱、强氧化剂（高锰酸钾、过氧化氢）破坏。超声波、某些表面活性剂能使其失活。

（二）热原的污染途径（1）注射用水热原污染的主要来源；（2）原辅料特别是营养性原料；（3）容器、用具、管道与设备等；（4）制备过程与生产环境。（5）输液过程中带入。

（三）、除去热原的方法1、高温法耐热容器、用具。2、酸碱法玻璃容器、用具。可用重铬酸钾浓硫酸清洗液或稀氢氧化钠液，强氧化剂。3、吸附法溶液可用0.05－0.5%（W/V）注射用活性炭处理。4、子交换法可用于溶液中热原的除去。5、凝胶法制备无热原去离子水。6、反渗透法用于溶液除热原。7、超滤法可用3.0－15nm超滤膜过滤除溶液中热原。

（四）热原检查方法1．家兔法检查灵敏度为0.001ug/ml试验结果接近人体真实情况操作繁琐费时药典采用的方法

（四）热原检查方法2、细菌内毒素检查法鲎试剂检测或量化由革兰阴性菌产生的细菌内毒素比家兔法灵敏10倍，操作简单易行其对革兰阴性菌以外的微生物产生的内毒素不灵敏尚不能完全代替家兔法。

六、注射剂的附加剂1.抗氧剂

2.抑菌剂

3.局部止痛剂

4.pH调节剂

5.等渗调节剂

6.其他附加剂

类别名称常用浓度（％）应用范围抗氧剂亚硫酸钠0.1～0.2适合于偏碱性药液焦亚硫酸钠0.1～0.2适合于偏酸性药液亚硫酸氢钠0.1～0.2适合于偏酸性药液硫代硫酸钠0.1适合于偏碱性药液维生素C0.02～0.5适合于偏酸性药液焦性没食子酸酯0.05～0.1适合于油性药液金属螯合剂依地酸二钠0.01～0.05依地酸钙钠0.01～0.05惰性气体氮气二氧化碳注射剂常用的抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体

注射剂常用的抑菌剂类型常用抑菌剂常用浓度（％）应用范围酚类苯酚0.5～1.0适合于偏酸性药液甲酚0.25～0.3适合于偏酸性药液醇类苯甲醇1.0