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浙江大学硕士学位论文摘要
摘要
血栓病日渐威胁人类健康。利伐沙班片(商品名：拜瑞妥)在血栓病临床治
疗上有明显优势，但目前价格较高，单剂量价格在15元左右，且尚未有仿
制药可以实现国产替换，治疗成本相对较高。因此仿制利伐沙班片具有显
著的意义。
为了实现利伐沙班片的成功仿制，本论文以拜瑞妥为参比制剂，开展仿制药
实验室开发段的处方工艺开发工作。
研究溶出曲线检测方法和原料药的性质，为利伐沙班片处方和工艺的开发提
供依据。主要从专属性、线性范围、精密度、回收率、溶液稳定性、重现性等项
目的考察，确定溶出曲线检测方法的合理性。检测不同pH条件下的原料药溶解
度，确定采用一条介质进行溶出曲线对比。通过原料药影响因素和原辅料相容性
考察，为处方和工艺开发提供基础数据。
研究利伐沙班片的处方，为了避免侵权同时降低溶出曲线不拟合的风险，以
原研药处方的组分为基础，对于各组分的用量进行系统研究，以获得与原研药溶
出行为一致的产品。
研究利伐沙班片工艺。本论文研究采用湿法造粒进行工艺开发，考察从湿法
造粒到包衣各工艺，确定工艺的适合性。同时作为BCSII类的药物，对粒径和提
高产品溶出的工艺进行研究。
通过研究，我们确定了合适的溶出度检测方法，在研发阶段采用pH4．5醋酸
盐缓冲液作为溶出介质进行溶出曲线检测，指导开发；我们确定原料药与辅料问
无相容性问题，辅料适用于进行处方开发；采用溶出曲线对比，以f2值作为主
要评判指标，确定了最终的处方和工艺，确认用共粉碎的工艺方式可以有效提高
利伐沙班片的溶出度。
关键词：利伐沙班；共粉碎；湿法制粒；溶出曲线。
浙江大学硕士学位论文目录
Abstract
Thrombosisishumanhealth．Rivaroxaban
increasinglythreateningtablets(trade
obviousintheclinicaltreatmentofthrombosis．But
name：Xarelto)haveadvantages
thecurrentistheisabout15rmb．Thereis
pricerelativelyhigh，andsingle-doseprice
that
nocanbethecostoftreatmentis
genericdrugreplaced，andhigh．Therefore，
imitationofrivaroxabanhasobvious
significance．
Inordertoachievethesuccessfulimitationofrivaroxabanmain
tablets，the
ofthisthesisistoouttheofandin
purposecarrydevelopmentprescriptionprocess
theofthesectionofthewithXareltoasa
laboratorydevelopmentgenericdrug
reference
preparation．
thedissolutioncalvedew．ion
methodandthenatureoft
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