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去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)化构:非儿茶酚胺类,稳定作用:主要兴奋α1受体。第30页,共77页,星期日,2025年,2月5日用途1.麻醉引起的低血压,基本作用同间羟胺,静脉或肌肉注射。1%-2.5%滴眼2.扩瞳优点:作用小于阿托品,维持短,少眼内压升高和调节麻痹掌握第31页,共77页,星期日,2025年,2月5日第二节??β受体激动药分类:?1、?2受体激动药---异丙肾上腺素?1受体激动药---多巴酚丁胺?2受体激动药---沙丁胺醇、特布他林第32页,共77页,星期日,2025年,2月5日异丙肾上腺素(ISO)仅激动β1、β2受体(特异性)属于儿茶酚胺类为人工合成品第33页,共77页,星期日,2025年,2月5日给药方法:气雾剂、舌下含服、静脉滴注代谢:COMT为主,较少被MAO代谢,作用时间短。①口服在肝脏代谢而失效----口服无效②舌下含服,吸收不规则体内过程第34页,共77页,星期日,2025年,2月5日心脏β1:收缩力心率传导药理作用血管:兴奋β2,骨骼肌血管扩张血压:兴奋β1和β2,收缩压舒张压支气管扩张:兴奋β2受体,抑制组胺释放代谢:兴奋β2,糖代谢增加,血糖升高兴奋β1、β2,脂肪分解,游离脂肪酸掌握第35页,共77页,星期日,2025年,2月5日临床应用支气管哮喘:急性发作Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞心脏骤停:传导阻滞或窦性心动过缓引起。感染中毒性休克:低排高阻型?须补足血容量掌握舌下含服喷雾或舌下给药,耐受性第36页,共77页,星期日,2025年,2月5日第37页,共77页,星期日,2025年,2月5日不良反应:心悸、头痛,注意控制心率。剂量过大,可致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至心室颤动。下列哪些病禁用ISO?冠心病、心肌炎、糖尿病、甲亢。第38页,共77页,星期日,2025年,2月5日第39页,共77页,星期日,2025年,2月5日多巴酚丁胺激动β1受体为主,对β2和α作用弱;对心脏以增加心肌收缩力为主,较少引起心动过速;常取代异丙肾上腺素治疗休克。第40页,共77页,星期日,2025年,2月5日β2受体激动剂—沙丁胺醇只激动β2受体,不激动β1受体对支气管选择性强,治疗支气管哮喘(常做成气雾喷剂)。药物的作用方式有哪两种?第41页,共77页,星期日,2025年,2月5日第三节α、β受体激动药肾上腺素(AD)苯乙胺N-甲基转移酶肾上腺素来源:肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成去甲肾上腺素第42页,共77页,星期日,2025年,2月5日药用品:家畜肾上腺提取,已人工合成。体内过程:基本同NA,口服无效,但可皮下、肌肉注射。以皮下注射为主,必要时心室腔注射。AD第43页,共77页,星期日,2025年,2月5日1.心脏:(+)β1收缩,传导,心率心输出量2.血管:①皮肤、粘膜、胃肠道、肾α受体占优势,以收缩为主;心、肺变化不明显。②骨骼肌和肝脏(β2为主)-血管扩张;③冠脉扩张(β2)药作理用强烈激动α和β受体关键时刻以保障重要器官供血为主第44页,共77页,星期日,2025年,2月5日3.血压血压变化与剂量有关小剂量:β受体占优势,以β1兴奋心脏引起收缩压轻度升高,β2兴奋外周阻力下降、舒张压下降。(脉压变大或不变)大剂量:α受体占优势,血管收缩,血压明显升高。(血管紧张素生成增多,脉压变小)血压的时相变化(双向变化)给药后首先出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压效应。掌握第45页,共77页,星期日,2025年,2月5日α受体阻断剂所致低血压能否用肾上腺素解救?为什么?第46页,共77页,星期日,2025年,2月5日4.平滑肌(1)胃肠平滑肌:(+)b1平滑肌松弛,收缩的频率和幅度降低。(2)子宫:(+)b2子宫平滑肌舒张(妊娠和非妊娠)(3)膀胱:(+)β2受体,逼尿肌舒张,(+)α1受体,三角肌与扩约肌收缩,排尿困难,尿潴留。舒张较弱重点:支气
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