女性激素的临床应用.pptVIP

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ER种类:ER?和ER?ER?:96%DNA结合部位58%配体结合部位ER?:与天然及合成激素的亲和力与ER?相似■雌激素作用影响因素⑤●靶细胞ER种类第30页,共67页,星期日,2025年,2月5日ER?与植物雌激素有较高的亲和力表达ER?的雌激素敏感组织子宫乳房骨人类卵泡颗粒细胞及ER?缺如的组织■雌激素作用影响因素⑤?第31页,共67页,星期日,2025年,2月5日靶组织对雌激素反应与靶细胞内受体成分不同靶细胞内ER?、ER?及其异二聚体比例不同因而,不同靶细胞对同一激素反应不同。雌激素激活剂,拮抗剂及选择性雌激素受体调节剂,发挥组织选择性作用。■雌激素作用影响因素⑤?第32页,共67页,星期日,2025年,2月5日雌激素各种制剂

雌激素各种制剂的药理学

用药途径与药效☆4雌激素制剂及其药理学■■■第33页,共67页,星期日,2025年,2月5日表1雌激素各种制剂①

剂型商品名剂量口服片马结合型雌激素*脂化雌激素(植物固醇)?哌嗪硫酸雌酮?微粒型雌二醇*?戊酸雌二醇*?乙炔雌二醇*?乙炔雌三醇环戊醚*??雷洛昔芬(选择性雌激素受体调节剂)倍美力premarinectratab?ogenDrtho-Est?诺坤复Estrofem?补佳乐progynova?炔雌醇尼尔雌醇维尼安?Evista0.3,0.625,0.9,1.25,2.5mg?75-85%硫酸雌酮6-15%孕马雌激素?0.625,1.25,2.5mg?0.5,1.0,2.0mg??1mg,2mg??0.005mg,0.0125mg?1mg,2mg??60mg第34页,共67页,星期日,2025年,2月5日剂型商品名剂量复合口服片马结合型雌激素及醋酸甲孕酮*?倍美力马结合型雌激素0.625mgprempro醋酸甲孕酮2.5-5mg微粒雌二醇及醋酸炔诺酮*诺坤宁微粒雌二醇2mg醋酸炔诺酮1mg表1雌激素各种制剂②

++第35页,共67页,星期日,2025年,2月5日剂型商品名剂量经皮雌二醇E2贴膜*???E2涂胶*?皮埋E2片妇舒宁(法国)得美素(意大利)更乐(国内)伊尔(国内)爱斯妥凝胶(法国)0.050mg?0.025mg??1.5,3.0mg25,50mg表1雌激素各种制剂③

第36页,共67页,星期日,2025年,2月5日剂型商品名剂量经阴道马结合型雌激素倍美力软膏0.625mg/g(1/4-1/3吸收入血)雌二醇环Estring7.5?g雌二醇片诺舒芬vagifen0.25mg微粒型雌二醇诺坤复阴道霜setracevaginalcream1.0mg/g哌嗪硫酸雌酮ogenvaginalcream1.5mg/g双烯雌酚dienestrolortho双烯雌酚霜0.1mg/gE3栓剂ovestin0.5mg3丙基,17甲基雌二醇普罗雌醚胶囊或软膏promestriene(更宝芬)10mg(仅1%吸收入血)表1雌激素各种制剂④

第37页,共67页,星期日,2025年,2月5日制剂名称每天剂量(mg)E2浓度(pg/ml)E1浓度(pg/ml)口服马结合型雌激素0.62530-501501.2540-60120-200哌嗪硫酸雌酮0.62535?1251.2530-50150-3002.5126360微粒型雌二醇130-50150-300250-180300-850?戊酸雌二醇150160260-70185-300表2服用各种雌激素制剂的血浆E2及E1浓度①第38页,共67页,星期日,2025年,2月5日制剂名称每天剂量(mg)E2浓度(pg/ml)E1浓度(pg/ml)阴道马结合型雌激素?1.2525-4065-80微粒型雌二醇0.5250130非口服雌二醇贴片0.0530-6540-450.190-9030-65雌二醇凝胶涂剂1.540-100903.060-14045-155表2服用各种雌激素制剂的血浆E2及E1浓度②第39页,共67页,星期日,2025年,2月5日表3雌激素活性比较雌激素制剂

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