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Questions1.?-內醯胺類抗生素有哪些主要特點？2.青黴素G的抗菌譜如何？3.防治青黴素過敏性休克的措施有哪些？PreparationLessons
forNextClassChapter40Macrolides,lincomycinsandpolypeptidesChapter41Aminoglycosides抗生素按化學結構的分類一、β-內醯胺類：青黴素類、頭孢菌素類、非典型β-內醯胺類、β-內醯胺酶抑制劑二、大環內酯類三、林可黴素類四、多肽類：萬古黴素類、多粘菌素類、桿菌肽類五、氨基糖苷類六、四環素類七、氯黴素類八、多烯類九、其他：利福黴素類、灰黃黴素等Back
?-lactamantibiotics
(?-內醯胺類抗生素)PurposeandRequirementMaster：conceptofantibiotics；effects,usageandadverseeffectsofpenicillinG.Befamiliarwith：thecommonnessof?-lactamantibiotics；basicfeaturesofothepenicillinsandcephalosporins.Know：thefeatureofother?-lactamantibiotics.Englishwords：青黴素結合蛋白penicillin-bindingproteins,PBPs;?-內醯胺酶?-lactamase;青黴素GpenicillinG；阿莫西林amoxicillin；頭孢菌素類cephalosporinsSect.1Introduction一、抗生素的概念：(一)定義：抗生素是指由某些微生物在生長過程中產生的，能抑制或殺滅其他病原微生物或腫瘤細胞的化學物質。包括天然品和半合成品。(二)分類：二、?-內醯胺類抗生素的基本特性(一)結構與分類1.結構：均有?-內醯胺環，為其抗菌所必須，也是?-內醯胺酶的作用靶點。Tab.Fig.2.分類：青黴素類；頭孢菌素類；其他?-內醯胺類；?-內醯胺酶抑制劑及其複方製劑(二)抗菌作用機制與PBPs結合→抑制轉肽酶→抑制菌壁粘肽合成不同的?-內醯胺類藥物穿透不同細菌胞壁或外膜的能力不同；不同細菌胞膜上的PBPs數量、分子量、對?-內醯胺類抗生素的敏感性均不同，因而不同細菌對?-內醯胺類抗生素中不同藥物的敏感性也不同。Fig.特點：1.為繁殖期殺菌劑：繁殖期靜止期。2.對人、畜毒性低：無細胞壁。(三)耐藥機理1.產生?-內醯胺酶：水解?-內醯胺類抗生素產生“牽制機制”?-內醯胺酶種類很多，不同的?-內醯胺酶對不同的?-內醯胺類抗生素破壞能力不同；不同的細菌可產生不同的?-內醯胺酶。故不同細菌對不同?-內醯胺類抗生素的耐藥性不同。2.改變PBPs結構：或增加合成量或合成新的PBPs3.降低菌膜的通透性：G-菌4.增強藥物外排；5.減少自溶酶的產生Fig.Sect.2drugsusedusually一、青黴素類(penicillins)結構與分類：基本結構：6-氨基青黴烷酸(6-APA)分類：天然品：苄青黴素耐酸類耐酸耐酶類半合成品：廣譜類廣譜、抗綠膿桿菌類主抗G-菌類(一)天然品：苄青黴素
（青黴素G，penicillinG）理化性質為一種不穩定的有機酸，常用其鈉鹽或鉀鹽。其晶粉較穩定，易溶於水。其水溶液極不穩定，遇酸、堿、重金屬、熱、酶均易破壞，在室溫下24小時，其活性大部分喪失。體內過程吸收：口服無效(易破壞、吸收少)；肌注吸收快而完全，Tmax0.5h。分佈：血漿蛋白結合率46~58%，主要廣泛分佈於細胞外液(關節腔、漿膜腔、間質液等)，房水、腦脊液含量低，但有炎症時可達有效濃度。消除：主以原形經腎排泄(腎小球濾過10%，腎小管分泌90%)，故尿中濃度高，t1/20.5~1.0h。丙磺舒可競爭抑制
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