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第七章医用高分子第1页,共29页,星期日,2025年,2月5日三、预胶化淀粉(一)制法:将玉米淀粉加水后利用加热法(或机械法)使淀粉的分子长链全部(或部分)断裂成为短链,最终成为一种胶态物质。然后将预胶化淀粉烘干、磨细、过筛使之成为微粉。第2页,共29页,星期日,2025年,2月5日(二)性质:白色无定形粉末,易吸潮,能在温水中溶解,不溶于乙醇、乙醚等,碱中稳定,酸中较差。特征:(1)流动性好(无论干湿),并有粘合作用,可增加片剂硬度,减少脆碎度;(2)可压性好,弹性复原率小,适用于全粉末压片;(3)具自我润滑作用,减少片剂从模圈顶出的力量;(4)良好的崩解性质。第3页,共29页,星期日,2025年,2月5日(三)应用:预胶化淀粉:它是淀粉经水解的产物,保持了淀粉的形状,改善了其可压性、流动性,不改变其崩解性,制成的片剂硬度、崩解性都较好,释药速度快,有利于提高生物利用度。它既可直接加入作为粘合剂,也可作为湿法造粒的粘合剂;流动性好,更适合药物的造粒工艺。可缩短药片在胃液中的崩解时间,从而更利于药效的发挥,提高药片的生物利用度。此外,它可作为“脉冲给药片”的重要赋形材料,或作为两种不同药物之间的天然“阻隔层”材料。第4页,共29页,星期日,2025年,2月5日四.羧甲基淀粉钠(一)制法第5页,共29页,星期日,2025年,2月5日(二)性质能分散于水,形成凝胶,在醇中溶解度约为2%,不溶于其它有机溶剂。对碱及弱酸稳定,对较强的酸不稳定,不易腐败变质。具有良好的吸水性和吸水膨胀性,吸水膨大200-300倍而颗粒本身不破坏,具有良好的可压性、流动性,无引湿性,增加硬度不影响其崩解性,尤其适用于制备不溶性药物片剂,促进药物的溶出。第6页,共29页,星期日,2025年,2月5日(三)应用是广泛应用的崩解剂,系淀粉的羧甲基醚,水性羧甲基的存在,使淀粉分子内及分子间氢键减弱.结晶性减小,轻微的交联结构降低了它的水溶性,从而在水中易分散并具溶胀性.吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出售。第7页,共29页,星期日,2025年,2月5日存在:纤维素存在于一切植物中。是构成植物细胞壁的基础物质。第二节纤维素第8页,共29页,星期日,2025年,2月5日结构:第9页,共29页,星期日,2025年,2月5日结构单元是D-吡喃葡萄糖基,相互间以?-1,4-苷键连接,分子式为(C6H10O5)n,聚合度几百至一万。第10页,共29页,星期日,2025年,2月5日线性、长链、半刚性高分子;聚合度高,结晶度高;形成氢键纤维素与淀粉在结构上的差异仅在于两个葡萄糖分子的连接方式不同。第11页,共29页,星期日,2025年,2月5日性质:(1)化学反应性:醇羟基可以发生氧化、醚化、酯化反应、接枝共聚等。酯化反应时,伯醇羟基的反应速度最快。(2)氢键的作用:在纤维素分子内或分子间可形成缔合氢键,也可以与其他分子形成氢键。一般,结晶区内羟基都已形成氢键,而在无定形区,则有少量游离羟基。第12页,共29页,星期日,2025年,2月5日(3)吸湿与解吸:游离羟基易与极性水分子形成氢键缔合,产生吸湿作用。(4)溶胀性:纤维素在浓碱液(12.5%~19%)中能形成碱纤维素,具有稳定的结晶格子;温度降低,溶胀作用增加。第13页,共29页,星期日,2025年,2月5日(5)降解热降解:受热时或发生水解或氧化降解。20~150,只进行纤维素的解吸;150~140,产生葡萄糖基脱水;240~400,断裂纤维素分子中的苷键和C-C键;?400时,芳构化和石墨化。机械降解:聚合度下降,同时结晶度下降。(6)水解性:酸性条件下易水解,碱性条件下一般较稳定。第14页,共29页,星期日,2025年,2月5日一、粉状纤维素(PowderedCellulose)(一)来源与制法纤维浆17.5%NaOH20。C不溶部分干燥、粉碎粉状纤维素包括纤维素与半纤维素,聚合度约500。第15页,共29页,星期日,2025年,2月5日(二)性质白色、无臭、无味粉末,具有纤维素的通性,不溶于水、稀酸及大多数有机溶剂,微溶于NaOH溶液。平衡吸湿量大都在10%以下,流动性较差,具有一定可压性。(三)应用粘合剂(5~20%)、崩解剂(5~15%)、助流剂(1~2%)和填充剂。不得用作注射剂或吸入剂辅料。第16页,共29页,星期日,2025年,2月5日二、微晶
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