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芩百清肺浓缩丸药物配伍对黄芩苷吸收的药动学比较

标签：黄芩苷；配伍；药代动力学；芩百清肺浓缩丸

芩百清肺浓缩丸（简称“芩百”）是由黑龙江省中医药科学院依据经典古方历

时20余年开发而成的中药院内制剂，是第一个用于临床试验的明确治疗支原体

肺炎的中药制剂，具有清热解毒，润肺止咳之功效[1]。芩百组方以黄芩为君药，

黄芩苷是黄芩的活性成分之一，但其体内吸收率比较低，生物利用度差，因此黄

芩苷体内吸收的药动学研究一直是受到关注较多的课题[2]。本实验以黄芩苷在

大鼠血浆中的不同时间点的浓度为指标，对芩百按中药方剂组方原理拆方，并通

过药动学研究比较配伍后方中其他成分对黄芩苷的体内药动学的影响，证明该复

方配伍的合理性。

1材料

1.1试药与试剂

黄芩苷（baicalin）对照品（批号110715-201016，中国食品药品检定研究院）；

芦丁（rutin）对照品（批号100080-200306，中国食品药品检定研究院）；黄芩、

百部、地龙等药材均购于北京同仁堂，经黑龙江省中医药科学院王伟明研究员鉴

定均符合药典规定[3]；芩百及各受试组药物均为自制，采用HPLC测定芩百中

含黄芩苷为35mg·g-1；甲醇，HPLC色谱级，美国迪马（DIKMA）试剂公司；

其余试剂为分析纯；水为超纯水。

1.2动物

Wistar大鼠体重为（300±50）g，8周龄，吉林大学基础医学院动物实验中

心提供，动物合格证号SCXK（吉）2011-0004，动物饲养1周，给药前禁食16

h，自由饮水。

1.3仪器

Waterse2695型高效液相色谱仪，2489紫外检测器（美国waters公司）；

SK250H型超声仪（上海科导超声仪器有限公司）；BSA224S-CW型电子天平[赛

多利斯科学仪器（北京）有限公司]；LG16-W型高速台式离心机（北京京立离

心机有限公司）；WH-3微型涡旋混合仪（上海沪西分析仪器有限公司）；

MTW-2800W型氮气浓缩装置（天津奥特赛恩斯仪器有限公司）；Milli-Q

ReferenceSystem超纯水器（MilliporeInc.美国）。

2方法与结果

2.1色谱条件[4]

WatersC18色谱柱（4.6mm×150mm，5μm）；流动相甲醇-0.4%磷酸溶液38∶

62；检测波长280nm；流速1.0mL·min-1；柱温30℃；进样100μL。理论塔板

数按黄芩苷算不少于3000，黄芩苷与内标及其他杂质峰分离良好。

2.2受试药物分组

根据芩百方解，将组方中药物按中药君臣佐使组方理论拆方分组，君药组为

黄芩（主要成分为黄芩苷），臣药组为黄芩、百部、地龙，芩百全方组，以上分

组按处方工艺提取制备。

2.3对照品溶液的配置

黄芩苷对照液：精密称取黄芩苷对照品1.6mg于置于50mL量瓶中，加甲

醇溶解，定容至刻度，得质量浓度为32mg·L-1的黄芩苷储备液，冰箱4℃保存。

芦丁对照液（内标液）：精密称取芦丁对照品8.1mg于置于50mL量瓶中，

加甲醇溶解，定容至刻度，得质量浓度为162mg·L-1的芦丁储备液，冰箱4℃

保存。

2.4血浆样品的采集及处理

分别于给药前和给药后的0.167，1，3，6，8，10，12，14，16，28h在大

鼠眼底静脉丛取血0.5mL，置于肝素钠处理过的离心管中，4000r·min-1离心

15min，分离血浆，置-20℃冰箱保存。取离心管，加入一定量的内标液，氮气

气流下吹干，精密吸取血浆样品200μL，加入甲醇2mL，涡旋混合2min，超声

萃取10min，6000r·min-1离心10min，取上清液氮气气流下吹干，取200μL

流动相复溶，涡旋混合1min，12000r·min-1离心10min。按2.1项下色谱条件

进行测定、分析。

2.5方法学考察2.5.1