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2025年综合类-第四章药理学-局部麻醉药与中枢神经系统药历年真题摘选带答案(5卷)

2025年综合类-第四章药理学-局部麻醉药与中枢神经系统药历年真题摘选带答案(篇1)

【题干1】局部麻醉药普鲁卡因的代谢产物主要经哪种途径排泄？

【选项】A.肾脏B.肝脏C.血浆酶D.脑组织

【参考答案】A

【详细解析】普鲁卡因需在肝脏中氧化代谢为对氨基苯甲酸和N-乙酰基对氨基苯甲酸，代谢产物经肾脏排泄。若肝肾功能不全，易导致普鲁卡因蓄积中毒。

【题干2】利多卡因的代谢途径主要发生在？

【选项】A.肾脏B.脑组织C.血浆酶D.肝脏

【参考答案】D

【详细解析】利多卡因主要通过肝脏代谢为单乙基甘氨酰利多卡因和2-乙基甘氨酰利多卡因，半衰期长达6-12小时，与肝功能直接相关。

【题干3】局麻药丁卡因过量使用时最易出现的严重副作用是？

【选项】A.眼睑下垂B.心律失常C.中枢神经系统抑制D.过敏性休克

【参考答案】B

【详细解析】丁卡因脂溶性高，易穿透血脑屏障，过量会导致中枢神经抑制（如意识障碍），但因其心脏毒性强，过量更易引发室性心律失常。

【题干4】苯妥英钠治疗癫痫的机制是？

【选项】A.阻断NMDA受体B.抑制谷氨酸释放C.阻滞电压依赖性钠通道D.增强GABA能神经元活性

【参考答案】C

【详细解析】苯妥英钠通过阻滞电压依赖性钠通道，降低神经元动作电位发放频率，从而抑制癫痫发作。该机制与丙戊酸（抑制GABA受体）形成对比。

【题干5】地西泮代谢的主要产物是？

【选项】A.去甲地西泮B.氯地西泮C.艾司唑仑D.奥沙西泮

【参考答案】A

【详细解析】地西泮经肝药酶CYP3A4代谢生成活性代谢物去甲地西泮（N*dx），其半衰期长达30-50小时，是主要药效成分。

【题干6】氟西汀作为抗抑郁药的主要作用机制是？

【选项】A.抑制5-HT再摄取B.抑制NE再摄取C.增强多巴胺能作用D.阻断H1受体

【参考答案】A

【详细解析】氟西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过阻断突触间隙5-HT转运体，显著提高突触间隙5-HT浓度，这是其治疗抑郁症的核心机制。

【题干7】丙戊酸治疗癫痫的代谢途径是？

【选项】A.肾脏B.肝脏C.脑组织D.肠道

【参考答案】B

【详细解析】丙戊酸需在肝脏中通过乙酰辅酶A转移酶代谢为4-羟基-3-戊酸，肝功能不全者需调整剂量，该代谢过程涉及多个酶系协同作用。

【题干8】普鲁卡因与下列哪种药物存在配伍禁忌？

【选项】A.磺胺类药物B.肝素C.奥美拉唑D.硝苯地平

【参考答案】A

【详细解析】普鲁卡因含对氨基苯甲酸结构，与磺胺类药物（含对氨基苯甲酰基团）竞争肾脏排泄途径，导致蓄积中毒风险增加。

【题干9】苯妥英钠中毒的解救药物是？

【选项】A.甘露醇B.磺酸苯酯C.维生素KD.糖皮质激素

【参考答案】B

【详细解析】苯妥英钠中毒时，苯巴比妥类药物（如硫喷妥钠）可通过竞争蛋白结合位点逆转中毒，但临床常用苯巴比妥钠注射剂解救。

【题干10】奥氮平属于下列哪种抗精神病药类别？

【选项】A.多巴胺受体拮抗剂B.5-HT拮抗剂C.NMDA受体拮抗剂D.GABA受体激动剂

【参考答案】A

【详细解析】奥氮平通过阻断多巴胺D2受体发挥抗精神病作用，同时具有5-HT2A受体拮抗活性，其代谢产物奥氮平-N-氧化物仍具活性。

【题干11】利多卡因治疗心律失常的机制是？

【选项】A.增强心肌收缩力B.阻滞钙通道C.抑制钾外流D.阻断钠通道

【参考答案】D

【详细解析】利多卡因通过阻断心肌细胞快钠通道，降低动作电位0期上升速率，适用于室性心律失常。钙通道阻滞剂（如维拉帕米）则通过抑制钙内流。

【题干12】艾司唑仑的药代动力学特征是？

【选项】A.起效快（5分钟）B.持续时间长（72小时）C.组织分布广泛D.代谢产物无活性

【参考答案】B

【详细解析】艾司唑仑为苯二氮?类镇静药，起效约15-30分钟，半衰期18-36小时，代谢产物去甲艾司唑仑仍具镇静作用，延长药效。

【题干13】帕罗西汀的副作用与下列哪种机制相关？

【选项】A.抑制NE再摄取B.增强多巴胺能活性C.5-HT2C受体激动D.钙通道阻滞

【参考答案】C

【详细解析】帕罗西汀作为SSRI的副作用（如性功能障碍）与其激活5-HT2C受体有关，而5-HT3受体拮抗作用可减轻恶心副作用。

【题干14】氯丙嗪治疗精神分裂症的机制是？

【选项】A.阻断α1受体