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(5)局部应用用于常见的皮肤病:接触性皮炎、瘙痒、湿疹、牛皮癣、神经性皮炎等也用于眼色素层炎、外眼炎症性疾病第30页,共53页,星期日,2025年,2月5日(6)血液病急性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、再障、过敏性紫癜等(7)其他减轻脑水肿。急性脊髓损伤等第31页,共53页,星期日,2025年,2月5日【用法与剂量】大剂量冲击疗法一般剂量长期疗法小剂量替代疗法适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救适用于治疗急、慢性肾上腺皮质功能不全症、脑垂体前叶(腺垂体)功能减退及肾上腺次全切除术后多用于结缔组织病和肾病综合征等第32页,共53页,星期日,2025年,2月5日【不良反应】单剂大量或应用数日,除非剂量特大,一般不产生不良反应第33页,共53页,星期日,2025年,2月5日医源性肾上腺皮质功能亢进,又叫库欣综合征,脂肪和水盐代谢紊乱的结果【不良反应】1.长期大剂量应用引起的反应表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿病等第34页,共53页,星期日,2025年,2月5日长期大剂量应用引起的反应诱发或加重感染消化系统并发症心血管系统并发症骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等诱发精神异常第35页,共53页,星期日,2025年,2月5日2.停药反应1)医源性肾上腺皮质功能不全长期大量使用本类药物,反馈性抑制下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴,引起皮质萎缩长期使用后突然停药或减量过快,出现肾上腺皮质功能不全或危象处理:逐步减量第36页,共53页,星期日,2025年,2月5日2)反跳现象和停药症状反跳现象指症状控制之后减量太快或突然停药可使原病复发或加重停药时,有的会出现肌痛、关节痛,肌强直、无力、情绪消沉,发热等停药症状第37页,共53页,星期日,2025年,2月5日禁忌证严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合术,创伤修复期,骨折,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,糖尿病,严重高血压,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染等第38页,共53页,星期日,2025年,2月5日第1页,共53页,星期日,2025年,2月5日大纲要求掌握糖皮质激素类(氢化可的松、泼尼松和地塞米松)体内过程特点,药理作用、主要作用机制、临床应用、不良反应及禁忌证第2页,共53页,星期日,2025年,2月5日糖皮质激素盐皮质激素性激素肾上腺皮质球状带束状带网状带肾上腺皮质结构肾第3页,共53页,星期日,2025年,2月5日分泌受下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质轴调节,即受促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)-促肾上腺皮质激素(ACTH)-皮质醇调节系统调节特点:昼夜节律性。午夜12时血中浓度最低,凌晨渐升高,上午8-10时最高过冷、过热、损伤和感染应激时激活丘脑-垂体-肾上腺系统肾上腺皮质分泌调节第4页,共53页,星期日,2025年,2月5日下丘脑腺垂体CRHGlucocorticoidsACTH肾上腺皮质(-)(-)第5页,共53页,星期日,2025年,2月5日第一节
糖皮质激素
Glucocorticoids【化学结构与构效关系】甾体化合物第6页,共53页,星期日,2025年,2月5日皮质激素为甾体化合物,共同特点:C4-5之间有一双键,C3上有酮基,C17上有二碳侧链(即C20上羰基和C21上羟基),保持其生理活性所需的肾上腺皮质激素类的化学结构第7页,共53页,星期日,2025年,2月5日【Structure-effectsrelationships】C1~2双键的引入:可的松?泼尼松氢化可的松?泼尼松龙C6甲基的引入:泼尼松龙?甲泼尼龙C9氟,C16α羟基的引入:泼尼松龙?曲安西龙C16α或β-CH3引入:泼尼松龙?地塞米松?倍他米松抗炎作用及糖代谢作用增强第8页,共53页,星期日,2025年,2月5日常用糖皮质激素类药物的比较类别药物糖代谢(比值)水盐代谢抗炎作用等效剂量半衰期(min)
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