药物转运机制分析.pptxVIP

机体对药物的作用主讲：方向红

药物的跨膜转运1药物的体内过程2主要内容:药物动力学参数3

一、药物的基本作用（一）生物膜的结构生物膜大部分由双分子脂层组成，是细胞膜和细胞器膜的统称，包括核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等。

（二）药物转运的方式1被动转运2主动转运3易化扩散4胞饮5离子对转运

1.被动转运是指药物通过生物膜由高浓度向低浓度转运的过程。一般包括简单扩散和滤过。简单扩散滤过

1.被动转运简单扩散大部分药物均通过这种方式转运，其特点是顺浓度梯度，不消耗能量，没有饱和现象。扩散速率主要决定于膜两侧的浓度梯度和药物的脂溶性，浓度越高、脂溶性越强，扩散越快。

1.被动转运简单扩散在简单扩散中，酸性药物在碱性较高的体液中有较高的浓度；碱性药物则在酸性较强的体液中浓度高。例如，在治疗乳腺炎时，应选择碱性药物。

1.被动转运滤过通过水通道滤过是许多小分子、水溶性、极性和非极性物质转运的常见方式。

2.主动转运是一种载体介导的逆浓度或逆电化学梯度的转运过程。有载体的参与，转运过程有饱和性相似化学性质的物质还有竞争性

3.易化扩散是载体介导的转运，故也具有饱和性和竞争性的特征。但是易化扩散是顺达度梯度转运，不需要消耗能量。

4.胞饮/吞噬作用细胞膜可以主动变形而将某些物质摄人细胞内或从细胞内释放到细胞外，这种过程称胞饮或胞吐作用。提取固体颗粒时称为吞噬作用。

5.离子对转运高度亲水性的药物，在胃肠道内可与某些内源性化合物结合，形成中性离子对复合物，既有亲脂性，又有水溶性，可通过被动扩散穿过脂质膜，这种方式称为离子对转运。

二、药物的体内过程药物进入机体后，在对机体产生效应的同时，本身也受机体的作用而发生变化。药物的体内变化过程药物在体内的运转消除吸收排泄分布生物转化

1.药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程除静脉注射外，一般的给药途径都存在吸收过程。多数药物可经内服给药吸收，主要吸收部位是小肠，液体剂型较易吸收。内服给药排空率、pH值、胃肠内容物的充盈度、药物的相互作用、首过效应。内服药物的吸收影响因素

1.药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程常用的注射给药主要有静脉、肌内和皮下注射。其他还包括组织浸润以及关节内、结膜下腔和硬膜外注射等。注射给药

1.药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程气体或挥发性液体麻醉药和其他气雾剂型药物可通过呼吸道吸收。呼吸道给药，药物极易吸收，但难于掌握剂量，给药方法比较复杂。呼吸道给药

2.药物的分布分布是指药物吸收后随血液循环到各器官、组织的过程药物的理化性质血液和组织间的浓度梯度组织的血流量药物对组织的亲和力药物的分布影响因素

3.药物的生物转化药物在体内经化学变化生成代谢产物的过程药物在肝脏生物转化通常分两步进行第一步第二步氧化还原水解结合

3.药物的生物转化药物在体内经化学变化生成代谢产物的过程药物进入血液后由门静脉进入肝脏经肝内药物代谢酶作用药理作用减弱首过效应

4.药物的排泄是指药物的代谢产物或原形通过各种途径从体内排出的过程。肾脏是药物排泄的最主要器官也可排泄某些药物

4.药物的排泄是指药物的代谢产物或原形通过各种途径从体内排出的过程。药物经肝脏代谢以原形随胆汗排入肠道经肠黏膜重新吸收进入血液循环肠肝循环肠肝循环可延长药物在体内的作用时间，亦会造成药物在体内的蓄积中毒肝门静脉肠管胆管

三、药物动力学的基本概念1.生物半衰期半衰期是指体内药物浓度或药量下降一半所需的时间，常用t1/2表示。

2.表观分布容积指当药物在体内达到动态平衡后，体内药量与血药浓度的比值。表观分布容积越小药物排泄越快在体内存留时间越短表观分布容积越大药物排泄越慢在体内存留时间越长

3.体清除率单位时间内清除清除药物的血浆容积，即每分钟有多少毫升血浆中药量被清除。主要反映肝的功能肾的功能

4.生物利用度是指药物被机体吸收进入全身循环的速率和程度。作用是用来评价制剂吸收程度的指标影响因素剂型因素生理因素

谢谢观看