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of4-Substituted
Synthesis Piperazinyl
quinazoline
Derivatives
ADissertationSubmittedto
Nanjing of
UniversityTechnology
in fulfillmentofthe
partial requirements
forthe of
degree
MasterofScience
By
Mill
Zhang
Prof.Haibo
Supervisor: Wang
June2010
lIIIIIIIIIIIIIIIIIIII!I
Y2252416
摘要
喹唑啉衍生物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物。喹唑啉肟醚类衍生物
具有抗TMV(烟草花叶病毒)、CMV(黄瓜叶病毒)的等生物活性。喹唑啉一4一胺
衍生物由于对EGF受体(EGFR)产生抑制作用,进而表现出抗癌活性。此外,
喹唑啉化合物还具有抗疟和抗HIV等多种生物活性。
坦度替尼是一种小分子喹唑啉酪氨酸激酶抑制剂,对FLT3(FLT3酪氨酸激
作用。因为与FLT3基因内部串联重复突变有关联,目前正处在急性髓细胞白血
病三期临床研究。本文以喹唑啉4.胺为先导化合物,参考坦度替尼的分子结构,
根据生物电子等排原理设计合成了3个未见文献报道的喹唑啉一4一胺衍生物衍生
物,希望得到生物活性更高的新化学实体。
采用闭环法对喹唑啉一4一胺衍生物的合成工艺进行了初步探讨和优化。以香
草酸甲酯为原料,与卜溴一3一氯丙烷进行醚化得到4.(3.氯丙氧基).3.甲氧基苯甲
酯(4),醋酸甲脒作为环化试剂,关环得到7.(3.氯丙氧基).6.甲氧基喹唑啉一4一
(7)。
取代苯胺和氯乙酰氯反应得到取代氯代乙酰苯胺8(ac),然后与哌嗪在异丙
-7-(3一(哌啶基)丙氧基)喹唑啉(7)反应得到目标化合物。
目标产物经元素分析、红外光谱、核磁共振分析,证实与真实结构相符。
单晶的x一射线衍射分析是现代化学研究中重要的技术手段之一,能从分子
水平上研究化学物质微观结构和相互作用。在本文中,将所得的4个具有单晶结
构的化合物用X一射线衍射进行了晶体结构分析,确定了它们的微观结构。根据
3
7.6490(15)A,C21.294(6)A,or=90.00。,p290.00(3)o,丫=90.ooo。
关键词: 酪氨酸激酶抑制剂喹唑啉哌嗪合成 晶体结构
II
ABSTRACT
Quinazoline to awide
derivatives,belongingheterocycliccompounds,have
of oximeether have
rangebiologicalactivity.Quinazoline
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