药物动物学 第三章 药用动物活性成分类型与提取方法.ppt

第三章 药用动物活性成分类型与提取方法 1动物药活性成分类型 2动物药有效成分的提取,分离技术 第一节 动物药活性成分类型 1蛋白质（酶）、多肽及氨基酸类 蚯蚓中蚓激酶能降解纤维蛋白原; 蛇毒蛋白酶、蛇毒酶等用于血栓治疗； 动物尿液中的尿激酶、激肽释放酶以及胰脏中提取的弹性蛋白酶等用于治疗心血管疾病； 哺乳类动物和鸟类的脏器及豚鼠血清中的天门冬酰胺酶、精氨酸酶等临床用于治疗肿瘤 ; 糖蛋白，如圆蛤中蛤素具有抗肿瘤、抗病毒活性； 中华大蟾蜍的糖蛋白具有强心利尿作用； 。 五谷虫(大头金蝇Chrysomyis megacephala(Fab.))胰蛋白酶、肠肽酶有助消化作用； 蝮蛇毒中分出的以精氨酸酶用于治疗脑血栓及血栓闭塞性动脉炎有效。 毒肽如眼镜蛇毒主要用于晚期转移癌痛、神经痛、风湿性关节痛、偏头痛等顽固性疼痛； 蜂毒肽有强溶血作用和表面活性，能阻碍肌肉神经间的传导； 水蛭素具有抗凝血作用和溶解血栓的作用； 蚯蚓中分得一种分子量为510.8Da的短肽具有抗菌活性； 海绵动物、软体动物、昆虫及两栖动物皮肤中的抗生肽也用于抗细菌和病毒； 氨基酸 :地龙的解热作用与其氨基酸含量成正比； 紫河车(人胎盘)的氨基酸提取物对白细胞减少症有一定治疗作用； 牛黄(牛胆囊结石)的牛磺酸有刺激胆汁分泌和降低眼压作用 . 2生物碱类 蛤蚧及全蝎中的肉毒碱，为氨基酸衍生物，能防止室性心律不齐； 河豚卵巢中的河豚毒素，属胍类衍生物，毒性极强，阻断轴突传导作用比可卡因强16万倍，并有松弛肌肉痉挛、减轻晚期癌痛的作用； 动物胆汁中得到的胆红素属吡咯衍生物，有促进红细胞新生、血清抗炎、治疗肝硬变作用； 蟾蜍色胺属吲哚类生物碱；箭毒蛙所含的哌啶类生物碱能麻痹骨骼肌； 乌贼墨主要成分黑色素有止血作用； 地龙的次黄嘌呤有抗组胺、平喘、降压作用 3多糖类 动物各种组织中的肝素用于抗凝； 甲壳动物和昆虫体壁外的甲壳素用于抗菌抗辐射； 棘皮动物粘多糖具抗癌和抗凝血酶活性；鲨鱼及深海软骨鱼骨骼所含杂多糖，具有显著的肿瘤抑制作用； 软体动物中所含葡聚糖被证实具有较好的抗肿瘤活性。 4甾体类 甾体类化合物在药用动物中广泛分布，化学结构变化多，生物活性多样，如性激素、胆汁酸、蟾毒、蜕皮素及甾体皂苷等。 性激素或性信息素的有紫河车中的黄体酮、鹿茸中的雌酮、海狗肾中的雄甾酮等。 动物胆汁中发现的胆汁酸有近百种，常见的有胆酸、去氧胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸等。去氧胆酸解痉作用明显；熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸能溶解胆结石; 昆虫蜕皮激素有促进人体蛋白质合成，排除体内胆甾醇，降低血脂和抑制血糖上升等作用; 蟾毒甾体有强心作用; 棘皮动物的海参纲及海星纲均含皂苷，如梅花参中的梅花参素A、B，刺参中的刺参素A、B、C以及多棘海盘车中的海星皂苷等，这些皂苷一般能抑制癌细胞的生长，并有抗真菌、抗辐射、增强白细胞吞噬的功能。 5萜类 斑蝥素为芫菁科昆虫分泌的单萜类防御物质，具抗癌、抗病毒、抗真菌作用； 腔肠动物海鞭的pseudopterosins，为二萜糖苷类化合物，具有很强的消炎止痛作用. 鲨鱼肝所含鲨烯是杀菌剂，并具有抗癌活性； 海绵属动物含有的环烯醚萜类成分有抗白色粘球菌作用等 6酚、酮、酸类 海绵所含酚类成分siphonodictyal-A及siphonodictyal-B具有抗菌活性； 麝香中的麝香酮有强心、抗炎、兴奋呼吸和中枢神经的作用； 地龙中的花生四烯酸有解热作用； 胆汁酸有利胆、溶解胆结石、镇咳祛痰、解热、抗菌抑癌等多种功用； 蜂王浆中的王浆酸有抗菌、抗肿瘤作用。 第二节 动物药有效成分的提取 一、溶剂提取法 原理： 1相似相溶 2扩散作用 技术要求: 粉碎 防霉 溶剂的选择 选择溶剂要注意以下三点： ①溶剂对有效成分溶解度大，对杂质溶解度小； ②溶剂不能与中药的成分起化学变化； ③溶剂要经济、易得、使用安全等。 常见的提取溶剂 1）水： 水是一种强的极性溶剂。 中草药中亲水性的成分，如无机盐、糖类、分子不太大的多糖类、鞣质、氨基酸、蛋白质、有机酸盐、生物碱盐及甙类等都能被水溶出。 为了增加某些成分的溶解度，也常采用酸水及碱水作为提取溶剂。酸水提取，可使生物碱与酸生成盐类而溶出，碱水提取可使有机酸、黄酮、蒽醌、内酯、香豆素以及酚类成分溶出。 问题: 易霉坏变质 ; 沸水提取时，中草药中的淀粉可被糊化，而增加过滤的困难 ; 提取液中含有皂甙及粘液质类成分，在减压浓缩时，还会产生大量泡沫，造成浓缩的困难。 2)亲水性的有机溶剂： 如乙醇、甲醇、丙酮等， 以乙醇最常用。