特治星基础的知识.ppt

特治星基础产品知识 内容 产品概况 作用机制 药代动力学和药效动力学 抗菌谱及抗菌活性 适应症 常见不良反应 用法和用量 通用名：注射用哌拉西林钠/三唑巴坦钠 商品名：特治星（Tazocin） 主要活性成份为哌拉西林和三唑巴坦。 哌拉西林和三唑巴坦的混合比例为8:1 1992年全球上市，1998年10月中国上市 2005年第四季度起成为全球注射用抗生素处方量第1名 β-内酰胺抗生素的作用机制 抑制转肽酶，使细菌细胞壁合成受阻 β-内酰胺抗生素的作用机制 通过与青霉素结合蛋白的结合，致细菌细胞破裂。 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的作用机制 哌拉西林和三唑巴坦的药代动力学 哌拉西林/三唑巴坦的组织浓度 特治星--平行的药代动力学特征 哌拉西林和三唑巴坦的药代动力学参数非常接近 二种药物在体内的吸收，分布和清除接近同步 二种药物在组织中的比例最大程度的接近体外药物比例 特治星的体内抗菌效果更加接近体外药敏试验 与有效性相关的药效学因素 浓度非依赖性抗生素 血药浓度 > MIC的时间大于40-50%给药间期可获得最佳抗菌疗效 青霉素/头孢菌素的血药浓度 >MIC的时间达 50-70%给药间期 碳青酶烯类的血药浓度 >MIC的时间达40%给药间期 β-内酰胺酶复合制剂治疗HAP达到50% T>MIC的时间比例高达90%以上 抗菌谱 国内大型细菌耐药监测项目 CMSS(住友)：全国10家教学医院耐药监测 Seanir（施贵宝）：全国院内G-菌耐药监测 SEANIR：肠杆菌科菌 SEANIR2005-2007:三种肠杆菌科菌中ESBLs的发生率 SEANIR2005-2007:大肠埃希菌（包括ESBL+）的敏感性 SEANIR2005-2007:肺炎克雷伯菌（包括ESBL+）的敏感性 不产ESBL大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的药物敏感性 单产ESBL大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的药物敏感性 可疑产AmpC的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的药物敏感性 SEANIR2005-2007:绿脓杆菌的敏感性 SEANIR2005-2007:鲍曼不动杆菌的敏感性 中国10家医院阴沟肠杆菌对9种抗生素的敏感率 劳地枸橼酸菌对9种抗生素的S% 特治星对革兰阳性细菌的抗菌活性 3157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率 542株厌氧细菌对不同抗菌药物的敏感率 特治星突出的抗菌特点 抗菌谱广，覆盖G+/G-/厌氧菌/肠球菌 对大肠埃希菌（包括ESBLs+）和肺炎克雷伯菌（包括ESBLs+）的敏感率仅次 于碳青霉烯类 对绿脓杆菌抗菌活性强 对葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)抗菌活性强 对厌氧菌抗菌活性确切 覆盖肠球菌 特治星使用剂量及用法 静脉注射:缓慢静脉注射至少3-5分钟以上 静脉滴注:滴注20-30分钟/瓶 每次剂量4.5g，每8小时或6小时一次 疗程 根据感染严重程度和临床反应 常规疗程为7～10天 急性感染，退烧或临床症状消除后48小时停药 医院获得性肺炎的推荐疗程为7-14天 儿童患者，推荐5-14天疗程 特治星肝、肾功能不全时用法 肝功能不全时，无需调整任何剂量 肾功能不全患者 肌酐清除率 20-40ml/min 4.5g Q8h 肌酐清除率 < 20ml/min 4.5g Q12h 血液透析患者 血液透析的患者，除医院获得性肺炎外，其他所有适应症的最大剂量为2.25 g q12h。医院获得性肺炎的最大剂量为2.25g q8h。因为血液透析可以清除给药剂量的30%到40%，所以血液透析当天，每次透析操作以后，需要另外加用本品0.75 g。连续非卧床腹膜透析（CAPD）患者不需要另外加用本品 儿童用药推荐剂量2008年1月1日起可以在中国推广该适应证 儿童 9月龄以上、<40kg、肾功能正常的患阑尾炎和/或腹膜炎的儿童 特治星?推荐剂量为哌拉西林100mg /三唑巴坦12.5mg/每公斤体重，每8小时一次。 对于在2-9个月的儿童患者 特治星?的推荐剂量为哌拉西林80mg /三唑巴坦10mg/每公斤体重，每8小时一次。 >40kg 肾功能正常的儿童患者 特治星?推荐接受成人剂量。 特治星的副反应发生 临床调查研究中，世界范围内的2621名病人用特治星治疗 作为新药的第三期试验，其中3.2%的病人因不良的临床现象而停药 不良的临床现象主要是：皮肤反应(1.3%)包括皮疹和瘙痒，胃肠系统症 状(0.9%）包括腹泻、恶心和呕吐，以及过敏反应(0 .5%). 中国10家教学医院绿脓杆菌的敏感性变迁 S% CMSS 中国10家教学医院洋葱伯克霍尔德菌的耐药性变迁 S% CMSS 10家教学医院鲍曼不动杆菌的敏感性变迁 S% CMSS 特治星对革